欢迎来到知嘟嘟! 联系电话:13336804447 卖家免费入驻,海量在线求购! 卖家免费入驻,海量在线求购!
知嘟嘟
我要发布
联系电话:13336804447
知嘟嘟经纪人
收藏
专利号: 202111219742X
申请人: 江苏弘和药物研发有限公司
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2026-03-02
缴费截止日期: 暂无
价格&联系人
年费信息
委托购买

摘要:

权利要求书:

1.一种坦伯酰胺的合成方法,其特征在于,所述合成方法按照如下路线进行:具体包括如下步骤:

(1)以对甲氧基苯乙酮为原料,在对甲苯磺酸作用下,在无水乙醇中,与N‑溴代琥珀酰亚胺反应,得到中间体III;

(2)中间体III与乌洛托品在碘化钾作用下反应,再用浓盐酸处理,得到中间体IV;

(3)中间体IV在三乙胺作用下,在二氯甲烷中与苯甲酰氯反应,得到中间体V;

(4)中间体V在无水乙醇中与硼氢化钠反应生成目标化合物I,即所述坦伯酰胺;

步骤(1)中,反应条件为25‑50℃下反应2‑5h;

步骤(2)中,反应条件为20‑30℃反应2‑5h;

步骤(3)中,反应条件为0‑10℃下反应2‑5h;

步骤(4)中,反应条件为0‑10℃下反应2‑5h。

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(1)中,对甲氧基苯乙酮、N‑溴代琥珀酰亚胺与对甲苯磺酸的摩尔比为1:1‑1.1:0.05‑0.2;无水乙醇体积量为对甲氧基苯乙酮的8‑12倍。

3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(2)中,所述浓盐酸的质量浓度为

36%;乌洛托品、碘化钾、浓盐酸与对甲氧基苯乙酮的摩尔比为1‑1.2:0.1‑0.2:3‑4:1。

4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(3)中,中间体IV、苯甲酰氯与三乙胺的摩尔比为1:1.1‑1.4:2.2‑2.8;二氯甲烷的体积量为中间体IV的8‑12倍。

5.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(4)中,中间体V与硼氢化钠的摩尔比为1:1.1‑1.3;无水乙醇的体积量为中间体V的8‑12倍。