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专利号: 202211323740X
申请人: 五邑大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-11-13
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种苦参碱衍生物,其特征在于,具有如下式(I)或式(II)所示结构的化合物及其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、药学上可接受的盐及前药、水合物、溶剂化物或代谢产物:其中,R1为Cl、Br中的一种;R2为中的一种。

2.如权利要求1所述苦参碱衍生物,其特征在于,具有如下所示结构的化合物及其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、药学上可接受的盐及前药、水合物、溶剂化物或代谢产物:

3.一种如权利要求1所述苦参碱衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:以苦参碱MA为原料,在酸性条件下水解开环得到苦参酸1,苦参酸1与甲醇进行酯化反应制得苦参酸甲酯2,在缚酸剂氢氧化钾存在的条件下,苦参酸甲酯2与4‑氯苯磺酰氯或4‑溴苯磺酰氯反应得到化合物3,化合物3在饱和氢氧化钠的甲醇溶液中进行水解反应制得化合物4,化合物4在1‑羟基苯并三唑和碳二亚胺盐酸盐的催化下,与DL‑高半胱氨酸硫内酯盐酸盐、2‑氨基咪唑或4‑哌啶基哌啶进行酸胺缩合反应制得目标产物I;合成路线如下: