1.苦参碱酰胺衍生物,其特征在于,所述苦参碱酰胺衍生物的结构式为:其中,R1为3-氟苯基,3-氯苯基,3-溴苯基,3-甲基苯基,3-甲氧基苯基,3-硝基苯基,2-萘基或2-吡啶。
2.苦参碱酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,具体制备步骤为:
(1)在碱作用下,将苦参碱加入溶剂中,加热回流反应,后处理得到产物,化合物2;
(2)将氯化亚砜加入溶剂中,低温搅拌反应,再将化合物2加入其中,低温搅拌后加热回流,后处理得到产物化合物3;
(3)将化合物3与4-二甲氨基吡啶加入二氯甲烷溶液中,在室温下搅拌反应,然后将二碳酸二叔丁酯溶于二氯甲烷的溶液后加入其中,室温搅拌反应,得到16-Boc苦参酸甲酯,化合物4;
(4)在碱性条件下,将16-Boc苦参酸甲酯加入溶剂中,室温搅拌反应,得到化合物5;
(5)将化合物5与酰胺偶联试剂溶于N,N-二甲基甲酰胺中,室温搅拌后在冰浴条件下加入N,N-二异丙基乙胺,继续室温搅拌,加入芳香族胺类化合物,室温搅拌18h,得到酰胺化合物6;
(6)将酰胺化合物6溶于二氯甲烷中,加入酸,搅拌反应,得到苦参酸酰胺化合物7;
(7)将化合物7溶于二氯甲烷中,加入碱,然后滴加苯甲酰氯,室温搅拌反应,浓缩,柱层析纯化,得苦参碱酰胺衍生物a;
或将化合物7和三乙胺溶于溶剂中,逐滴加入苯甲醛,搅拌回流反应后,再将还原剂缓慢分批加入反应液中,继续回流,冷却至室温,浓缩萃取,柱层析纯化,得苦参碱酰胺衍生物b。
3.根据权利要求2所述苦参碱酰胺衍生物的制备方法,其特征在于:步骤(1)所述碱为氢氧化钠或氢氧化钾;所述溶剂为四氢呋喃或水。
4.根据权利要求2所述苦参碱酰胺衍生物的制备方法,其特征在于:步骤(2)所述溶剂为甲醇,二氯甲烷,三氯甲烷或四氢呋喃;所述低温搅拌温度为-20-0℃;回流温度为50-70℃。
5.根据权利要求2所述苦参碱酰胺衍生物的制备方法,其特征在于:步骤(4)所述溶剂为水,四氢呋喃或甲醇。
6.根据权利要求2所述苦参碱酰胺衍生物的制备方法,其特征在于:步骤(5)所述酰胺偶联试剂为O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸酯(TBTU),六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷(PyBOP),2-(7-氧化苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯(HATU)或O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟磷酸盐(HBTU)中的一种。
7.根据权利要求2所述苦参碱酰胺衍生物的制备方法,其特征在于:步骤(6)所述酸为氯化氢气体,三氟乙酸。
8.根据权利要求2所述苦参碱酰胺衍生物的制备方法,其特征在于:步骤(7)所述碱为三乙胺、乙二胺或氢氧化钾;所述溶剂为1,2-二氯乙烷或二氯甲烷;所述还原剂为三乙酰氧基硼氢化钠或硼氢化钠。
9.根据权利要求1所述苦参碱酰胺衍生物的应用,其特征在于:所述苦参碱酰胺衍生物具有抗癌活性,用于抑制癌细胞增殖。