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专利号: 2021116546985
申请人: 瑞孚信江苏药业股份有限公司
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2025-12-24
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种度鲁特韦中间体的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:S1、在室温环境下,以甲醇钠作为起始原料,倒入烧瓶内,同时添加有机溶剂以及离子液进行溶解;

S2、将4‑氯乙酰乙酸甲酯缓慢滴加到烧瓶内从而形成混合物,保持反应温度;

S3、搅拌混合物,且在搅拌过程中加入酸液不断调节pH至4.5‑8之间,以进行中和反应;

S4、中和反应结束后,溶液静置分层,随后萃取、旋蒸以分离有机相,最终得到目标产物度鲁特韦的关键中间体4‑甲氧基乙酰乙酸甲酯。

2.根据权利要求1所述的度鲁特韦中间体的合成方法,其特征在于,所述S1步骤中,有机溶剂以及离子液为四氢呋喃和1‑乙基‑3‑甲基咪唑二氨腈离子液的混合液。

3.根据权利要求2所述的度鲁特韦中间体的合成方法,其特征在于,所述的四氢呋喃与

1‑乙基‑3‑甲基咪唑二氨腈离子液的质量比为1:1。

4.根据权利要求1所述的度鲁特韦中间体的合成方法,其特征在于,所述S2步骤中滴加的4‑氯乙酰乙酸甲酯与甲醇钠的摩尔比为1:2‑2.5。

5.根据权利要求3所述的度鲁特韦中间体的合成方法,其特征在于,1‑乙基‑3‑甲基咪唑二氨腈离子液与4‑氯乙酰乙酸甲酯的质量比为1.3‑1.5:1。

6.根据权利要求5所述的度鲁特韦中间体的合成方法,其特征在于,1‑乙基‑3‑甲基咪唑二氨腈离子液与4‑氯乙酰乙酸甲酯的质量比为1.4:1。

7.根据权利要求1或2或3或4或5所述的度鲁特韦中间体的合成方法,其特征在于,所述S3步骤中的酸液为醋酸、盐酸、硫酸其中的任意一种。

8.根据权利要求7所述的度鲁特韦中间体的合成方法,其特征在于,所述S3步骤中的PH优选为6。