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专利号: 2021101652712
申请人: 河南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种糖基修饰的萘酰亚胺‑多胺缀合物,其特征在于,包含式I所示的化合物:其中R1为碳原子数小于等于20的链状烷基、碳原子数为4‑8的环状烷基、含有5‑8个碳原子的芳香杂环、碳原子数为1‑4的链状烷基取代的芳香杂环或非芳香杂环;

Sug为全乙酰葡萄糖、全乙酰半乳糖、全乙酰甘露糖、全乙酰鼠李糖、全乙酰麦芽糖、全乙酰乳糖、全乙酰蔗糖、葡萄糖、半乳糖、甘露糖、鼠李糖、麦芽糖、乳糖或蔗糖;

R2为多胺类似物PA或者氢原子,多胺类似物PA为:其中r=0、1、2、3、4或5,p=0、1、2、3、4或5,q=0、1、2、3、4或5。

2.根据权利1所述的萘酰亚胺‑多胺缀合物,其特征在于,所述的萘酰亚胺‑多胺缀合物为下述结构的化合物12a‑12b:

3.权利要求1或2所述的糖基修饰的萘酰亚胺‑多胺缀合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

化合物11与化合物8在无水丙酮中冰浴0.5‑1h后,在室温条件下反应过夜得目标化合物;

其中 ,化合物1 1的结 构式为 化 合物8的 结构式 为

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,化合物11与化合物8的摩尔比为1:(1‑

2)。

5.权利要求1或2所述糖基修饰的萘酰亚胺‑多胺缀合物在制备肿瘤治疗药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述肿瘤是指人子宫颈癌、人乳腺癌、人肺腺癌、人肝癌、人结肠癌、耐顺铂人肺腺癌或人前列腺癌。

7.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述药物包含糖基修饰的萘酰亚胺‑多胺缀合物以及药学上可接受的载体。