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专利号: 2018116223879
申请人: 河南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一类萘内酰亚胺‑多胺缀合物,其特征在于,具有如下结构: ,其中R1为 、 、 、

、 、 、

、 、 、 、 、

,R2为 ,n为1或2,X为2、3、4、5或6。

2.根据权利要求1所述萘内酰亚胺‑多胺缀合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

(1)将化合物4在乙腈中与1,4‑二溴丁烷或1,3‑二溴丙烷反应制备19,化合物19中n为1或2;

(2)将化合物19在DMF中与三氯氧磷作用制备化合物20;

(3)将化合物20在乙腈中与R4NH2反应,然后用(Boc)2O保护,制备化合物21,R4为、 、 、

、 、 、

、 、 、 、 ,或者R4NH2为哌嗪,此时,无需(Boc)2O保护;

(4)将化合物21在DMF中与邻苯二胺反应制备化合物22;

(5) 将化合物22于无水乙醇中与盐酸反应,得目标化合物23,X为4或5或6,R5为、 、

、 、 、 、

、 、 、 ,1‑哌嗪基。

3.根据权利要求2所述萘内酰亚胺‑多胺缀合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(4)中邻苯二胺和化合物21的摩尔比为1 1.5: 1。

~

4.根据权利要求1所述的萘内酰亚胺‑多胺缀合物在制备抗肿瘤药物或抗肿瘤药物先导化合物方面的应用,所述抗肿瘤药物是指治疗肝癌、宫颈癌、结肠癌和乳腺癌的药物。