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专利号: 201911147449X
申请人: 聊城大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2025-12-18
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.甲酰乙酰胺唑类衍生物,其特征在于,所述乙酰胺唑类衍生物通式如下:其中:

A为1-苯基-4-哌啶基、甲基萘、苯基、萘基、1,4苯并二噁烷、喹啉基、苯并呋喃基、1,3-苯并二噁茂基、1,3-苯并二噁唑、1,3-苯并噁唑、苯并噻吩基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并吡唑基,联苯基,Ar任选1-4个相同或不同的M取代;

M为氢或为1-3个选自卤素、氰基、羟基、硝基、氨基、(C1-C6)烯基、(C1-C6)烷基、C1-C6)烷氧基、(C1-C6)炔基、任选被羟基、氨基或卤代的(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基硫基、被单或二(C1-C6烷基)取代的氨基、(C1-C6)烷基酰氨基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、磺酰基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基酰基、氨基甲酰基、被单或二(C1-C6烷基)取代的氨基甲酰基、(C1-C3)亚烷基二氧基的取代供电或吸电基团;

X为CH或N原子;

R为烷烃和芳基基团。

2.如权利要求1所述的甲酰乙酰胺唑类衍生物,其特征在于,所述M为氢或为1-3个选自羟基、卤素、硝基、三氟甲基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基,也可能为苯基、苄基、噻唑基、嘧啶基团。

3.如权利要求1所述的甲酰乙酰胺唑类衍生物,其特征在于,所述R为甲基、乙基、异丙基、仲丁基、异戊烷基、环丙基、苯基、噻吩基或三氮唑甲基。

4.如权利要求1-3所述的甲酰乙酰胺唑类衍生物,其特征在于,所述的衍生物选自:

2-((1H-咪唑-1-基)甲基)-N-(1-(2-氯嘧啶-4-基)哌啶-4-基)-3-氧代-3-苯基丙酰胺;

2-((1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基)-N-(1-(2-氯嘧啶-4-基)哌啶-4-基)-3-氧代-3-苯基丙酰胺;

2-(((1H-咪唑-1-基)甲基)-N-(1-(2-氯嘧啶-4-基)哌啶-4-基)-4-甲基-3-氧戊酰胺;

2-((1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基)-N-(1-(2-氯嘧啶-4-基)哌啶-4-基)-4-甲基-3-氧戊酰胺;

2-(((1H-咪唑-1-基)甲基)-N-(萘-2-基甲基)-3-氧代-3-苯基丙酰胺;

2-(((1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基)-N-(萘-2-基甲基)-3-氧代-3-苯基丙酰胺。

5.一种药用组合物,包含权利要求1-4中任何一项的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药作为活性成分以及药学上可接受的赋形剂。

6.权利要求1-4中任何一项的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和预防真菌性疾病药物中的应用。

7.权利要求1-4中任何一项的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和预防致病耐药真菌和耐药真菌药物中的应用。