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专利号: 2018102417262
申请人: 西华大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-02-26
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.式Ⅰ所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物:式中,

R1选自n1个R20取代的C1~C4烷基、C2~C4烯基、C2~C4炔基或苯基;

其中,n1为0~3的整数;R20选自氘、卤素、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、硝基、羟基、羧基;

X选自NR21、O、S;R21选自氢、氘、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、卤素;或者,R21与R2相连形成4~6元环。

n为0~3的整数;

R2选自氢、氘、C1~C4烷基、n2个R22取代的苯基;

其中,n2为0~3的整数;R22各自独立地选自C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、卤素、硝基、羟基、羧基、氨基。

2.根据权利要求1所述的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物,其特征在于:R1选自C1~C2烷基、C2~C3烯基、n1个R20取代的苯基;

其中,n1为0~2的整数;R20选自氘、卤素、C1~C2烷基;

X选自NR21、O;R21选自氢、氘、C1~C2烷基;或者,R21与R2相连形成4~6元环。

n为0~2的整数;

R2选自氢、氘、C1~C2烷基、n2个R22取代的苯基;

其中,n2为0~2的整数;R22各自独立地选自C1~C2烷基、C1~C2烷氧基、卤素、硝基、羟基、羧基。

3.根据权利要求1所述的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物,其特征在于:R1选自乙基、乙烯基、n1个R20取代的苯基;

其中,n1为0或1;R20选自氘、F、Cl、甲基;

X选自NR21;R21选自氢、氘;或者,R21与R2相连形成5元环。

n为0或1;

R2选自氢、氘、甲基、n2个R22取代的苯基;

其中,n2为0~2的整数;R22各自独立地选自甲基、甲氧基、F、Cl、硝基、羟基、羧基。

4.根据权利要求1~3任意一项所述的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物,其特征在于:所述化合物Ⅰ如式Ⅱ所示:式中,

R1选自乙基、乙烯基;

21

R 选自氢、氘;

n为0;

R22选自甲氧基;

n2为1;

优选的,所述化合物Ⅱ为:

5.根据权利要求1~3任意一项所述的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物,其特征在于:所述化合物Ⅰ如式Ⅲ所示:

式中,

n为0;

n1为0或1;

R20选自氘、F;

R21选自氢、氘;

R2选自氢、氘、甲基;

或者,R21与R2相连形成5元环;

优选的,所述化合物Ⅲ为:

6.根据权利要求1~3任意一项所述的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物,其特征在于:所述化合物Ⅰ如式Ⅳ所示:式中,

R20选自氘、F、Cl、甲基;

n1为0或1;

R21选自氢、氘;

n为0或1;

R22各自独立地选自甲基、甲氧基、F、Cl、硝基、羟基、羧基;

n2为0~2的整数;

优选的,所述化合物Ⅳ为:

7.权利要求1~6任一项所述的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物在制备IDO抑制剂类药物中的用途;优选的,所述IDO抑制剂类药物为IDO-1和/或IDO-2抑制剂类药物。

8.权利要求1~6任一项所述的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物在制备治疗与IDO活性异常相关的疾病的药物中的用途。

9.权利要求1~6任一项所述的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物在制备治疗阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常的药物中的用途。

10.一种药物组合物,其特征在于:它是以权利要求1~6任一项所述的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物,加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。