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专利号: 2016105606106
申请人: 西华大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-02-23
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物选自如下化合物之一:

2.一种制备权利要求1所述化合物的方法,其特征在于:包括以下步骤:(1)

其中,A选自-COOCH3、-O-MEM或-NH-Boc;

以化合物S1为原料制备得到化合物S2;

(2)

其中,Pg表示氨基保护基,X表示Br;

A、以化合物S3和水合肼为原料,在惰性气体环境中加热环化制备得到化合物S4;

B、将S4上的氨基保护得到化合物S5;

C、在碱的存在下,S5水解制备得到化合物S6;

(3)

以化合物S2和化合物S6为原料缩合得到化合物S7,脱去氨基保护基即得式(I)化合物;

(4)脱去式(I)化合物中的A基团上的保护基,使A基团转化为-COOH、-OH或-NH2。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:步骤A中,所述加热环化的温度为80-160℃。

4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于:温度为95℃。

5.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:步骤C中,所述碱选自碳酸钾、NaOH、KOH、Na2CO3、LiOH或三乙胺。

6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于:碱为碳酸钾。

7.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:步骤C中,所述水解的温度为25-100℃。

8.根据权利要求7所述的方法,其特征在于:步骤C中,所述水解的温度为90℃。

9.权利要求1所述化合物、或其药学上可接受的盐在制备IDO抑制剂类药物上的用途。

10.根据权利要求9所述的用途,其特征在于:所述药物是预防和/或治疗阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常的药物。

11.一种药物组合物,其特征在于:它是以权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐为活性成分,加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。