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专利号: 2016100326838
申请人: 河南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.芸香宁碱衍生物,其特征在于,结构通式如下:

其中,式(I)中R1、R2分别为C1-6的烷基、C3-6的环烷基、苯基、苄基、芳香杂环或苄基杂环;NR1R2也可以是 A为CH2、O、S或NH;式(II)中x=1~3,R3为OH或NR4R5;R4、R5分别为H、C1-6的烷基、C3-6的环烷基或(CH2)yNH2,y=1~4;NR4R5也可以 A为CH2、O、S或NH;式(III)中m=0~4,n=0~4;m、n、y和x均取整数。

2.权利要求1所述芸香宁碱衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)将胡椒酸与邻氨基苯乙酮溶解在二氯甲烷中,加入DIC、DMAP,搅拌至反应完成后,蒸干溶剂,三氯甲烷稀释,水洗,干燥,浓缩纯化得到中间体(2)将步骤(1)所得中间体溶于叔丁醇中,加入叔丁醇钾,加热,反应完成后,蒸干溶剂,加入冰水,用盐酸溶液调pH为5-7,析出沉淀,过滤,干燥纯化得到中间体(3)将步骤(2)所得的中间体与POCl3混合,加热反应,待反应完成后,加入饱和NaHCO3水溶液,然后加入氨水调pH值至8-12,滤除沉淀,过滤干燥,纯化得到中间体(4 )将步骤( 3 )所得中间体 ,无水碳酸钾,HNR1R2或加入到乙腈中,加热搅拌待反应完成后,蒸除溶剂,三氯甲烷稀释,水洗,干燥,浓缩纯化得到最终产物。

3.权利要求1所述芸香宁碱衍生物在制备抗老年痴呆药物中的应用。

4.权利要求1所述芸香宁碱衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。