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专利号: 2014100874551
申请人: 广西医科大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种具有抗肿瘤的药物组合物,其特征在于:由表没食子儿茶素没食子酸酯烷基化衍生物和药学上可接受的辅料制成,所述的衍生物选自以下化合物的一种或一种以上的混合物:(1)5, 7, 3´, 4´, 3″, 4″-六- O -乙基-EGCG;

(2)5, 3´, 4´, 3″, 4″, 5″-六-O-乙基-EGCG;

所述药物组合物还包括有效量的蒽环类抗肿瘤药物,表没食子儿茶素没食子酸酯烷基化衍生物与蒽环类抗肿瘤药物的重量比是100:1-10:1;

所述的蒽环类抗肿瘤药物为柔红霉素(DNR)和/或阿霉素(DOX)。

2.根据权利要求1所述的具有抗肿瘤的药物组合物,其特征在于:表没食子儿茶素没食子酸酯烷基化衍生物与蒽环类抗肿瘤药物的重量比是40:1-60:1。

3.根据权利要求1所述的具有抗肿瘤的药物组合物,其特征在于:所述的表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 烷基化衍生物,合成步骤如下:(1)乙基化 EGCG 合成反应,秤取5gEGCG为反应底物,加入200-800mL丙酮做反应介质, 加入2-8gK2CO3 做催化剂,水浴50-85℃搅拌回流,用恒压滴液漏斗滴加20-80mL (CH3CH2O)

2SO2 做乙基供体,水浴搅拌回流反应 12-36h,薄层层析检测反应的进程;反应液用冰醋酸调节 pH=4-7, 转移到烧瓶内, 减压蒸馏除去溶剂得到残留物,加入乙酸乙酯溶解残留物, 转移到分液漏斗内,并用纯化水洗涤,直到下层流出液为中性为止;取乙酸乙酯层, 减压蒸馏除去溶剂,得到乙基化反应的混合产物,有待于进行分离纯化;

(2)采用中压制备液相色谱法分离纯化反应产物,对纯化得到的化合物,通过H-NMR、 

13C-NMR、2DNMR、质谱进行结构鉴定。