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专利号: 2024106251257
申请人: 聊城大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2026-01-27
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.具有广谱抗菌活性的苯并吡喃类抗菌肽模拟物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述苯并吡喃类抗菌肽模拟物的结构如下所示:

2.权利要求1所述的广谱抗菌活性的苯并吡喃类抗菌肽模拟物的制备方法,其特征在于,所述化合物A1-A17的制备方法包括:

2,4-二羟基苯乙酮和柠檬醛二甲缩醛发生环合反应,生成化合物a1,然后化合物a1与1,3-二溴丙烷发生溴代反应,得到化合物a2;最后化合物a2与不同的胺类化合物发生取代反应得到相应的目标化合物A1-A17;R1为如权利要求1所述化合物A1-A17的相应基团;

具体的合成路线为:

所述化合物B1-B6的制备方法包括:

化合物b1与溴乙酸乙酯发生取代反应,生成化合物b2;然后将化合物b2在碱性条件下进行水解,得到化合物b3;最后将化合物b3与不同的胺类化合物进行酰胺缩合反应得到相应的目标化合物B1-B6;R2为如权利要求1所述化合物B1-B6的相应基团;

具体的合成路线为:

所述化合物C1-C13的制备方法包括:

2,4,6-三羟基苯乙酮和柠檬醛二甲缩醛进行环合反应,生成化合物c1;然后化合物c1与1,3-二溴丙烷发生溴代反应,得到化合物c2;最后将化合物c2与不同的胺类化合物进行取代反应得到相应的目标化合物C1-C13;R3为如权利要求1所述化合物C1-C13的相应基团;

具体的合成路线为:

所述化合物D1-D7的制备方法包括:

化合物d1与溴乙酸乙酯发生取代反应,生成化合物d2;将化合物d2进行水解,得到化合物d3;将化合物d3与不同的胺类化合物进行酰胺缩合反应得到目标化合物D1-D7;R4为如权利要求1所述化合物D1-D7的相应基团;

具体的合成路线为:

3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,合成A1~A17时所用的胺类化合物分别为:甲胺,乙胺,二甲胺,二乙胺,吡啶,吗啉,硫代吗啉,2,6-二甲基吗啉,1-乙酰哌嗪,N,N-二甲基乙二胺,三甲基-1,3-丙二胺,N,N-乙基-1,3-丙二胺,N,N,2,2-四甲基-1,3-丙二胺,3-(二丁氨基)丙胺,1-(3-氨基丙基)吡咯烷,1-(3-氨丙基)-4-甲基哌嗪和3,3'-亚胺基双(N,N-二甲基丙胺);

或,合成B1-B6时所用的胺类化合物分别为:二乙胺,N,N-二甲基乙二胺,3-(二丁氨基)丙胺,1-(3-氨基丙基)吡咯烷,氨丙基吗啉和1-(3-氨丙基)-4-甲基哌嗪。

4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,合成C1-C13时所用的胺类化合物分别为:二甲胺,二乙胺,吗啉,硫代吗啉,2,6-二甲基吗啉,N,N-二甲基乙胺,N,N-二甲基乙二胺,N,N-乙基-1,3-丙二胺,3-(二丁氨基)丙胺,1-(3-氨基丙基)吡咯烷,氨丙基吗啉,1-(3-氨丙基)-4-甲基哌嗪和3,3'-亚胺基双(N,N-二甲基丙胺);

或,合成D1-D7时所用的胺类化合物分别为:N,N-二甲基乙胺,N,N-二甲基乙二胺,三甲基-1,3-丙二胺,N,N-乙基-1,3-丙二胺,3-(二丁氨基)丙胺,1-(3-氨基丙基)吡咯烷和1-(3-氨丙基)-4-甲基哌嗪。

5.权利要求1所述的广谱抗菌活性的苯并吡喃类抗菌肽模拟物或其药学上可接受的盐在制备治疗细菌感染的药物中的应用。