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专利号: 2022102233509
申请人: 聊城大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2025-04-14
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种具有抗菌活性的和厚朴酚类抗菌肽模拟物或其在药学上可接受的盐,其特征在于,化合物结构如下:其中,X选自CH2、CONH;q=0、1、2。

2.如权利要求1所述的具有抗菌活性的和厚朴酚类抗菌肽模拟物或其在药学上可接受的盐,其特征在于,化合物结构如下:其中,X选自CH2、CONH;m=1、3、5、7、9、11;n=1、2。

3.如权利要求1所述的具有抗菌活性的和厚朴酚类抗菌肽模拟物或其在药学上可接受的盐,其特征在于,化合物结构如下:其中,R选自正丙基、正戊基、正庚基、正壬基、正十一烷基、金刚烷基、叔丁苯基、联苯基。

4.如权利要求的1‑3任一项所述的具有抗菌活性的和厚朴酚类抗菌肽模拟物或其在药学上可接受的盐,其特征在于,选自具有下述所示结构的化合物:

5.一种具有抗菌活性的和厚朴酚类抗菌肽模拟物或其在药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,化合物的结构式如权利要求4中4a‑4b所示,具体步骤如下:和厚朴酚1与不同链长的溴取代氨基物在乙腈溶液中碱性条件下发生取代反应得到化合物3a‑3b,其在酸性条件下脱去相应的保护基达到化合物4a‑4b。

6.一种具有抗菌活性的和厚朴酚类抗菌肽模拟物或其在药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,化合物的结构式如权利要求4中7a‑7c、8a‑8c所示,具体步骤如下:和厚朴酚在碱性条件下与溴乙酸乙酯反应得到化合物5,化合物5在强碱下水解得到化合物6,随后化合物6与不同链长的氨基取代物在碱性条件下发生缩合反应得到化合物7a‑

7c,最后其脱去Boc保护基得到目标产物8a‑8c。

7.一种具有抗菌活性的和厚朴酚类抗菌肽模拟物或其在药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,化合物的结构式如权利要求4中10a‑10f所示,具体步骤如下:和厚朴酚与1,3‑二溴丙烷在碱性条件下反应得到化合物9,化合物9和N,N‑二甲基烷烃在乙腈中,80℃反应釜中反应,得到目标物10a‑10f。

8.一种具有抗菌活性的和厚朴酚类抗菌肽模拟物或其在药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,化合物的结构式如权利要求4中12a‑12e所示,具体步骤如下:化合物6在缩合剂HATU的催化下与N,N‑二甲基丙二胺缩合得到化合物11,化合物11与不同链长的溴代物反应得到12a‑12e;

其中,化合物6的结构式如下:

9.一种具有抗菌活性的和厚朴酚类抗菌肽模拟物或其在药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,化合物的结构式如权利要求4中15a‑15h、16a‑16h所示,具体步骤如下:化合物6与H‑Lys(Boc)‑OMe缩合得到化合物13,化合物13在LiOH碱性条件下水解得到化合物14,随后化合物14与不同的氨基化合物反应得到化合物15a‑15h,最后在三氟乙酸条件下脱去保护基得到化合物16a‑16h;

其中,化合物6的结构式如下:

10.权利要求1~4中任一项所述的具有抗菌活性的和厚朴酚类抗菌肽模拟物或其在药学上可接受的盐在制备治疗细菌感染的药物中的应用。