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专利号: 2021109621426
申请人: 成都大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 医学或兽医学;卫生学
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种阿霉素长循环脂质体靶向药物,其特征在于由以下重量配比的原料制成:所述反应性聚乙二醇磷脂上连接有能与巯基反应的基团;

所述ABD肽的氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示。

2.如权利要求1所述的阿霉素长循环脂质体靶向药物,其特征在于由以下重量配比的原料制成:

3.如权利要求1所述的阿霉素长循环脂质体靶向药物,其特征在于:所述卵磷脂为大豆卵磷脂。

4.如权利要求1所述的阿霉素长循环脂质体靶向药物,其特征在于:所述聚乙二醇磷脂为二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇(DSPE‑PEG)。

5.如权利要求1所述的阿霉素长循环脂质体靶向药物,其特征在于:所述反应性聚乙二醇磷脂上连接有能与巯基反应的马来酰亚胺。

6.一种制备权利要求1‑5任一项所述阿霉素长循环脂质体靶向药物的方法,其特征在于包括以下步骤:

(1)以卵磷脂、胆固醇、聚乙二醇磷脂、反应性聚乙二醇磷脂为脂质材料,使用薄膜超声分散法制备能够与巯基反应的长循环PEG化脂质体;

(2)将步骤(1)制备的脂质体用硫酸铵溶液水化后透析,透析液超声分散后加入阿霉素,孵育后得到载药脂质体;

(3)将ABD肽溶于缓冲液并加入到载药脂质体中,ABD肽上的巯基通过与反应性聚乙二醇磷脂上的基团反应从而连接到载药脂质体上,即得阿霉素长循环脂质体靶向药物。

7.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于:所述硫酸铵溶液的浓度为100‑200mM。

8.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于:步骤(2)中,所述孵育的时间为10‑

20min,温度为50‑60℃。

9.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于:步骤(3)中,所述ABD肽与反应性聚乙二醇磷脂的反应时间是6‑8h。

10.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于:所述缓冲液为pH 7.4的HEPES缓冲液。