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专利号: 2021105069200
申请人: 成都大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.如式3所示多取代3‑亚甲基异吲哚啉酮衍生物的制备方法,其特征在于,包含以下内容:将式1化合物、式2化合物、铜盐、碱、溶剂混合,在有空气存在下加热反应:所述溶剂选自DMSO。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述溶剂的用量为每毫摩尔式1化合物使用溶剂1~30mL,进一步选自10~20mL。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述铜盐选自醋酸铜、醋酸铜水合物、醋酸亚铜及其水合物、硫酸铜、三氟醋酸铜及其水合物、硫酸酮中的一种或两种以上的组合物,进一步选自醋酸铜、三氟醋酸铜、硫酸酮及其水合物中的一种或两种以上的组合物;优选醋酸铜或一水醋酸酮。

4.根据权利要求1或3所述的制备方法,其特征在于,所述铜盐的用量为,每毫摩尔式1化合物使用酮盐0.5~5.0当量,优选1.3当量。

5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述碱选自无机碱和/或有机碱;进一步地,所述碱选自无机碱;所述碱选自碳酸盐、醋酸盐、磷酸盐、有机碱中的一种或几种;

进一步地,所述碱选自碳酸盐;

进一步地,所述碱选自Li2CO3、Na2CO3、K2CO3、Ru2CO3、Cs2CO3或它们的水合物中的一种或几种,优选Na2CO3、K2CO3、Cs2CO3和/或其水合物。

6.根据权利要求1或5所述的制备方法,其特征在于,所述式1化合物:碱的摩尔比为1:

0.1~10.0,优选1:0.5~3,更优选为1:2。

7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,反应温度,大于室温,在190℃以下;进一步选自60~120℃,更优选90℃。

8.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述反应在空气或氧气氛围下进行。

1 2

9.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,R、R每次出现时分别独立地选自H、卤素、腈基、羟基、巯基、氨基、氰基、酰基、酯基、酰胺基、非取代或取代的烷基、非取代或取代的杂烷基、非取代或取代的环烷基、非取代或取代的杂环烷基、非取代或取代的芳基、非取1

代或取代的杂芳基,或两个相邻的R共同组成非取代或取代的烷基环、非取代或取代的杂环烷基、非取代或取代的芳环、非取代或取代的杂芳环,其中,取代基选自氘、卤素、硝基、羟基、巯基、氨基、氰基、酰胺基、酰基、磺酰基、烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基。

10.一种化合物,其特征在于,具有式3所示结构或其立体异构体或顺反异构体、溶剂化物、水合物或药学上可接受的盐或共晶:

1 2

其中,R,R如权利要求1所定义;

进一步地,选自如下化合物之一: