欢迎来到知嘟嘟! 联系电话:13336804447 卖家免费入驻,海量在线求购! 卖家免费入驻,海量在线求购!
知嘟嘟
我要发布
联系电话:13336804447
知嘟嘟经纪人
收藏
专利号: 2020101824184
申请人: 创沐医药科技(上海)有限公司
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2025-12-18
缴费截止日期: 暂无
价格&联系人
年费信息
委托购买

摘要:

权利要求书:

1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐:

在(I)中:

Ra、Rb、Rc、Rd各自独立地为氢、卤素、羟基、C1-C6烷氧基、-NR1R2或C1-C6烷基;其中,所述C1-C6烷氧基和C1-C6烷基可任选地被一个或多个选自以下的基团所取代:卤素、羟基、氰

3 4 5 6

基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基、-NRR、-CONRR;

R1、R2、R3、R4、R5、R6各自独立地为氢、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基或C1-C3烷硫基。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,Ra、Rb、Rc、Rd各自独立地为氢、卤素或C1-C6烷氧基;其中,所述C1-C6烷氧基可任选地被一个或多个选自以下的

3 4 5 6 3 4 5 6

基团所取代:卤素、羟基、氰基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基、-NRR、-CONRR ;R 、R、R、R 各自独立地为氢或C1-C3烷基。

3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,Ra、Rb、Rc、Rd各自独立地为氢、氟、氯或未取代的C1-C3烷氧基。

4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,Ra、Rb、Rc、Rd各自独立地为氢、氟、甲氧基、乙氧基或异丙氧基。

5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,Ra、Rb、Rc、Rd各自独立地为氢、氟或甲氧基;并且Ra、Rb、Rc、Rd中的至少两个为氢。

6.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的化合物选自下组化合物:N-(5-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1H-吡唑-3-基)-2-(乙烯基磺酰胺基)苯甲酰胺;

N-(5-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1H-吡唑-3-基)-3-氟-2-(乙烯基磺酰胺基)苯甲酰胺;

N-(5-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1H-吡唑-3-基)-4-氟-2-(乙烯基磺酰胺基)苯甲酰胺;

N-(5-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1H-吡唑-3-基)-5-氟-2-(乙烯基磺酰胺基)苯甲酰胺;

N-(5-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1H-吡唑-3-基)-2-氟-6-(乙烯基磺酰胺基)苯甲酰胺;

N-(5-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1H-吡唑-3-基)-3-甲氧基-2-(乙烯基磺酰胺基)苯甲酰胺;

N-(5-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1H-吡唑-3-基)-4-甲氧基-2-(乙烯基磺酰胺基)苯甲酰胺;

N-(5-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1H-吡唑-3-基)-5-甲氧基-2-(乙烯基磺酰胺基)苯甲酰胺;

N-(5-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1H-吡唑-3-基)-2-甲氧基-6-(乙烯基磺酰胺基)苯甲酰胺;

N-(5-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1H-吡唑-3-基)-4,5-二甲氧基-2-(乙烯基磺酰胺基)苯甲酰胺。

7.一种药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物包括:(a)作为活性成分的如权利要求1-6任一所述的化合物或其药学上可接受的盐,和(b)药学上可接受的载体。

8.如权利要求1-6任一所述的化合物或其药学上可接受的盐或如权利要求7所述的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物还包括(c)第二活性成分。

9.如权利要求1-6任一所述的化合物或其药学上可接受的盐或如权利要求7所述的药物组合物的用途,其特征在于,用于:(1)制备治疗或预防与FGFR激酶活性或表达量相关的疾病的药物组合物;(2)制备FGFR激酶抑制剂。

10.如权利要求9所述的用途,其特征在于,所述与FGFR激酶活性或表达量相关的疾病选自下组:膀胱癌、肝癌、脑癌、乳腺癌、结肠癌、肾癌、肺癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、胃癌、子宫颈癌、结肠癌、甲状腺癌、皮肤癌、胆管癌、急性淋巴细胞白血病、B-细胞淋巴瘤、Burketts淋巴瘤、急性髓性白血病、慢性髓性白血病、早幼粒细胞白血病、纤维肉瘤、横纹肌瘤、黑色素瘤、精原细胞瘤、畸胎瘤、成神经细胞瘤、神经胶状瘤。