欢迎来到知嘟嘟! 联系电话:13336804447 卖家免费入驻,海量在线求购! 卖家免费入驻,海量在线求购!
知嘟嘟
我要发布
联系电话:13336804447
知嘟嘟经纪人
收藏
专利号: 2019107882091
申请人: 桂林医学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
价格&联系人
年费信息
委托购买

摘要:

权利要求书:

1.如下结构式所示的丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物5a、5b、5c、5f、5g、5h、5i和5j,具体结构式为: ;

 ;

 ;

2.权利要求1所述的丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物5a、5b、5c、5f、5g和5h的制备方法,其特征在于,合成反应式如下:R2为CN;

R3为OH;

n=4 ;

制备方法包括如下步骤:

A.将丹皮酚1与端基二溴烷烃化合物,在有机溶剂和缚酸剂下进行经亲核取代反应,生成溴代丹皮酚2;

B.将芳香醛3、氰乙酸乙酯与硫脲,在有机溶剂和催化剂下通过环合,合成6‑取代苯基‑

5‑氰基‑2‑硫代脲嘧啶4;

C.最后将溴代丹皮酚2与合成的6‑取代苯基‑5‑氰基‑2‑硫代脲嘧啶4,在有机溶剂和缚酸剂下通过亲核取代,合成丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物5a、5b、5c、5f、5g和5h。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤A所述亲核取代反应中,端基二溴烷烃化合物为1, 2‑二溴乙烷、1, 3‑二溴丙烷、

1, 4‑二溴丁烷、1, 5‑二溴戊烷、1, 6‑二溴庚烷中的一种;

亲核取代反应的有机溶剂为DMF、甲醇、无水乙醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷中的一种;

缚酸剂为无水碳酸钠、无水碳酸钾、无水碳酸铯、三乙胺、吡啶中的一种;

反应温度为:30‑80℃;

反应中,丹皮酚与端基二溴烷烃化合物的摩尔比为1:3.2;

丹皮酚与缚酸剂的摩尔比为1:1;

丹皮酚与有机溶剂的摩尔比为 1:10。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:步骤A所述的端基二溴烷烃化合物为

1, 4‑二溴丁烷;

有机溶剂为乙醇或乙腈;

缚酸剂为无水碳酸钾。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤B所述环合反应中,芳香醛为苯甲醛、邻氟苯甲醛、间氟苯甲醛、对甲基苯甲醛、对溴苯甲醛、对甲氧基苯甲醛;

环合反应的有机溶剂为甲醇、无水乙醇、DMSO、四氢呋喃、DMF、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷中的一种;

催化剂为无水碳酸钾、碘化钾、氢氧化钾、氢氧化钠中的一种;

环合反应温度为:40‑80℃;

环合反应中,芳香醛、氰乙酸乙酯与硫脲的摩尔比为1:1:1;

芳香醛与催化剂的摩尔比为1:1;

芳香醛与有机溶剂的摩尔比为1:10。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:步骤B所述环合反应有机溶剂为甲醇或无水乙醇。

7.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤C所述亲核取代合成丹皮酚二氢嘧啶酮类化合物中有机溶剂为甲醇、无水乙醇、DMSO、四氢呋喃、DMF、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷中的一种;

缚酸剂为无水碳酸钠、无水碳酸钾、无水碳酸铯,三乙胺、吡啶中的一种;

溴代丹皮酚与6‑取代苯基‑5‑氰基‑2‑硫代脲嘧啶的摩尔比为1:1;

溴代丹皮酚与缚酸剂的摩尔比为1:1;

溴代丹皮酚与有机溶剂的摩尔比为1:10。

8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于:步骤C所述有机溶剂为甲醇或无水乙醇;

缚酸剂为无水碳酸钾。

9.权利要求1所述的丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。