1.如下结构式所示的丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物5a、5b、5c、5f、5g、5h、5i和5j,具体结构式为: ;
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2.权利要求1所述的丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物5a、5b、5c、5f、5g和5h的制备方法,其特征在于,合成反应式如下:R2为CN;
R3为OH;
n=4 ;
制备方法包括如下步骤:
A.将丹皮酚1与端基二溴烷烃化合物,在有机溶剂和缚酸剂下进行经亲核取代反应,生成溴代丹皮酚2;
B.将芳香醛3、氰乙酸乙酯与硫脲,在有机溶剂和催化剂下通过环合,合成6‑取代苯基‑
5‑氰基‑2‑硫代脲嘧啶4;
C.最后将溴代丹皮酚2与合成的6‑取代苯基‑5‑氰基‑2‑硫代脲嘧啶4,在有机溶剂和缚酸剂下通过亲核取代,合成丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物5a、5b、5c、5f、5g和5h。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤A所述亲核取代反应中,端基二溴烷烃化合物为1, 2‑二溴乙烷、1, 3‑二溴丙烷、
1, 4‑二溴丁烷、1, 5‑二溴戊烷、1, 6‑二溴庚烷中的一种;
亲核取代反应的有机溶剂为DMF、甲醇、无水乙醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷中的一种;
缚酸剂为无水碳酸钠、无水碳酸钾、无水碳酸铯、三乙胺、吡啶中的一种;
反应温度为:30‑80℃;
反应中,丹皮酚与端基二溴烷烃化合物的摩尔比为1:3.2;
丹皮酚与缚酸剂的摩尔比为1:1;
丹皮酚与有机溶剂的摩尔比为 1:10。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:步骤A所述的端基二溴烷烃化合物为
1, 4‑二溴丁烷;
有机溶剂为乙醇或乙腈;
缚酸剂为无水碳酸钾。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤B所述环合反应中,芳香醛为苯甲醛、邻氟苯甲醛、间氟苯甲醛、对甲基苯甲醛、对溴苯甲醛、对甲氧基苯甲醛;
环合反应的有机溶剂为甲醇、无水乙醇、DMSO、四氢呋喃、DMF、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷中的一种;
催化剂为无水碳酸钾、碘化钾、氢氧化钾、氢氧化钠中的一种;
环合反应温度为:40‑80℃;
环合反应中,芳香醛、氰乙酸乙酯与硫脲的摩尔比为1:1:1;
芳香醛与催化剂的摩尔比为1:1;
芳香醛与有机溶剂的摩尔比为1:10。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:步骤B所述环合反应有机溶剂为甲醇或无水乙醇。
7.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤C所述亲核取代合成丹皮酚二氢嘧啶酮类化合物中有机溶剂为甲醇、无水乙醇、DMSO、四氢呋喃、DMF、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷中的一种;
缚酸剂为无水碳酸钠、无水碳酸钾、无水碳酸铯,三乙胺、吡啶中的一种;
溴代丹皮酚与6‑取代苯基‑5‑氰基‑2‑硫代脲嘧啶的摩尔比为1:1;
溴代丹皮酚与缚酸剂的摩尔比为1:1;
溴代丹皮酚与有机溶剂的摩尔比为1:10。
8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于:步骤C所述有机溶剂为甲醇或无水乙醇;
缚酸剂为无水碳酸钾。
9.权利要求1所述的丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。