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专利号: 2019105936881
申请人: 台州学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-08-24
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种选择性还原α-酮酰胺酮羰基制备α-羟基酰胺的方法,其特征在于,所述方法为:

α-酮酰胺与甲酸盐在有机溶剂中,于100-130℃条件下反应6-12个小时,选择性地还原α-酮酰胺的酮羰基,得到α-羟基酰胺,合成反应式如下:

2.根据权利要求1所述的选择性还原α-酮酰胺酮羰基制备α-羟基酰胺的方法,其特征在于,其中:R1为氢、C1-10烷基、C3-8环烷基、芳基或C3-12的取代芳基;

所述的芳基为苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吲哚基、咪唑基、噻唑基、吡啶基或噁唑基;

所述的C3-12的取代芳基为C1-6烷基取代的芳基、C3-8环烷基取代的芳基、C1-6烷氧基取代的芳基、C2-6链烯基取代的芳基、C2-6链炔基取代的芳基、C2-6链烯氧基取代的芳基、C2-6链炔氧基取代的芳基、C1-6烷巯基取代的芳基、C2-6链烯巯基取代的芳基、C2-6链炔巯基取代的芳基、C1-6烷氨基、C1-6烷酰氨基、C1-6烷磺酰氨基、C1-6烷基羰基取代的芳基、C1-6烷氧羰基取代的芳基、苄氧羰基、C2-6链烯基羰基取代的芳基、C2-6链炔基羰基取代的芳基、卤代芳基、酯基取代的芳基、羟基取代的芳基、氰基取代的芳基、硝基取代的芳基、氨基取代的芳基、三氟甲基取代的芳基或三氯甲基取代的芳基。

3.根据权利要求1所述的选择性还原α-酮酰胺酮羰基制备α-羟基酰胺的方法,其特征在于,其中:R2为氢、C1-10烷基、C3-8环烷基、芳基或C3-12的取代芳基;

所述的芳基为苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吲哚基、咪唑基、噻唑基、吡啶基或噁唑基;

所述的C3-12的取代芳基为C1-6烷基取代的芳基、C3-8环烷基取代的芳基、C1-6烷氧基取代的芳基、C2-6链烯基取代的芳基、C2-6链炔基取代的芳基、C2-6链烯氧基取代的芳基、C2-6链炔氧基取代的芳基、C1-6烷巯基取代的芳基、C2-6链烯巯基取代的芳基、C2-6链炔巯基取代的芳基、C1-6烷氨基、C1-6烷酰氨基、C1-6烷磺酰氨基、C1-6烷基羰基取代的芳基、C1-6烷氧羰基取代的芳基、苄氧羰基、C2-6链烯基羰基取代的芳基、C2-6链炔基羰基取代的芳基、卤代芳基、酯基取代的芳基、羟基取代的芳基、氰基取代的芳基、硝基取代的芳基、氨基取代的芳基、三氟甲基取代的芳基或三氯甲基取代的芳基。

4.根据权利要求1所述的选择性还原α-酮酰胺酮羰基制备α-羟基酰胺的方法,其特征在于,所述的甲酸盐为甲酸铵、甲酸钠、甲酸钾、二水甲酸钠、一水甲酸锂或甲酸铯中的任意一种或几种。

5.根据权利要求1所述的选择性还原α-酮酰胺酮羰基制备α-羟基酰胺的方法,其特征在于,所述的有机溶剂为二甲基亚砜、乙二醇、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或二氧六环。

6.根据权利要求1所述的选择性还原α-酮酰胺酮羰基制备α-羟基酰胺的方法,其特征在于,所述有机溶剂与所述α-酮酰胺的质量比为5~10∶1。

7.根据权利要求1所述的选择性还原α-酮酰胺酮羰基制备α-羟基酰胺的方法,其特征在于,所述酮酰胺与甲酸盐的摩尔比为1∶1~5。

8.根据权利要求1所述选择性还原α-酮酰胺酮羰基制备α-羟基酰胺的方法,其特征在于,所述反应温度为100-150℃。

9.根据权利要求1所述的选择性还原α-酮酰胺酮羰基制备α-羟基酰胺的方法,其特征在于,反应时间为6-12个小时。