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专利号: 2018113781360
申请人: 华南农业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种含噁唑环的2‑氰基亚氨基噻唑烷类化合物,其特征在于,所述化合物结构式如式I所示:

其中R基为4‑甲基、3‑甲氧基、4‑甲氧基或4‑氯基。

2.权利要求1所述含噁唑环的2‑氰基亚氨基噻唑烷类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

S1.在稀释剂存在下,化合物1与SOCl2反应得到化合物2;

S2.在稀释剂和缚酸剂存在下,化合物2与化合物3反应,分离纯化得到式Ⅰ化合物;

3.根据权利要求2所述含噁唑环的2‑氰基亚氨基噻唑烷类化合物的制备方法,其特征在于,步骤S1中,所述稀释剂、化合物1与SOCl2的摩尔比为40~80:1~1.5:1~5;步骤S2中,化合物2、化合物3、稀释剂与缚酸剂的用量摩尔比为1~1.5:1~1.5:40~80:1~3;步骤S2的反应温度为0℃~125℃,反应时间为2~15h。

4.根据权利要求3所述含噁唑环的2‑氰基亚氨基噻唑烷类化合物的制备方法,其特征在于,步骤S1中,所述稀释剂、化合物1与SOCl2的摩尔比为60:1:2;

步骤S2中,化合物2、化合物3、稀释剂与缚酸剂的用量摩尔比为1~1.2:1.2~1.5:40~

60:1~2;反应温度为40~60℃,反应时间为6~10h。

5.根据权利要求4所述含噁唑环的2‑氰基亚氨基噻唑烷类化合物的制备方法,其特征在于,步骤S2中,化合物2、化合物3、稀释剂与缚酸剂的用量摩尔比为1:1.5:60:1.5。

6.权利要求1所述含噁唑环的2‑氰基亚氨基噻唑烷类化合物在制备PDE4抑制剂和/或TNFα抑制剂中的应用。

7.权利要求1所述含噁唑环的2‑氰基亚氨基噻唑烷类化合物在制备预防和/或治疗PDE4和/或TNFα相关疾病药物中的应用。

8.根据权利要求7所述应用,其特征在于,所述PDE4和/或TNFα相关疾病为老年痴呆症、帕金森氏综合征、急性或慢性肺梗阻。