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专利号: 2018113611618
申请人: 三峡大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2026-04-23
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一类含叔丁基的N-咪唑乙酰基二氢喹喔啉类衍生物,其特征在于,具有通式(I)表达的结构:其中,式中R为氢、氟、氯、三氟甲基、甲基;取代基位置、个数不固定。

2.根据权利要求1所述的含叔丁基的N-咪唑乙酰基二氢喹喔啉类衍生物,其特征在于,所述的R为氟、个数为两个,且为间位,其结构式为:

3.根据权利要求1所述的含叔丁基的N-咪唑乙酰基二氢喹喔啉类衍生物的制备方法,其特征在于,(1)将邻叠氮苯胺衍生物与α-溴代叔丁基酮衍生物和碳酸钾依次加入装有有机溶剂的容器中,在40-50℃下反应2-8小时后,加入二苯基甲基膦,在25-32℃下反应2-6小时;

(2)步骤(1)反应完成后,在减压下脱去有机溶剂,残留物转移至装有三苯基膦和碘单质的氯仿溶液中,再加入咪唑乙酸,在40-50℃下反应1-5小时,反应完成后,减压脱去有机溶剂,残留物柱层析得到含叔丁基的N-咪唑乙酰基二氢喹喔啉类衍生物的化合物2;

合成路径如下:

4.根据权利要求3所述的含叔丁基的N-咪唑乙酰基二氢喹喔啉类衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中邻叠氮苯胺衍生物、α-溴代叔丁基酮衍生物、碳酸钾、二苯基甲基膦的摩尔比1:0.1-3:0.1-3:0.1-3。

5.根据权利要求3所述的含叔丁基的N-咪唑乙酰基二氢喹喔啉类衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中三苯基膦、碘单质、咪唑乙酸与步骤(1)中的邻叠氮苯胺衍生物的摩尔比为0.1-6:0.1-6:0.1-3:1。

6.根据权利要求3所述的含叔丁基的N-咪唑乙酰基二氢喹喔啉类衍生物的制备方法,其特征在于,所述的邻叠氮苯胺衍生物为邻叠氮苯胺、4-氯邻叠氮苯胺、4-溴邻叠氮苯胺、

4-甲基邻叠氮苯胺、6-甲基邻叠氮苯胺、4,6-二甲基邻叠氮苯胺中的任意一种。

7.根据权利要求3所述的含叔丁基的N-咪唑乙酰基二氢喹喔啉类衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(1)、(2)中所述的有机溶剂为氯仿。

8.根据权利要求1所述的含叔丁基的N-咪唑乙酰基二氢喹喔啉类衍生物在制备抑制水稻纹枯菌、小麦赤霉菌及意大利青霉菌的药物上的应用。