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专利号: 2018105601440
申请人: 湖南科技大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2026-03-20
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种含1,3,4-噻二唑的吲哚酮衍生物,其化学结构式如式(I)所示:式(I)中,取代基R是H、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH3O、Cl、Br、F、NO2、CN、F3C或SO3OH。

2.一种含1,3,4-噻二唑的吲哚酮衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1) 将不同取代基的苄氯和2,3-吲哚二酮溶于反应溶剂中,在室温条件下进行亲核取代反应,反应完成后加入二氯甲烷,再用水洗涤,有机相用无水MgSO4干燥;过滤掉滤渣,将溶剂旋干得中间产物N-取代-2,3-吲哚二酮;

(2) 将上述中间产物N-取代-2,3-吲哚二酮与硫代卡巴肼溶于反应溶剂中进行缩合反应,加热回流,反应完成后,冷却沉淀,过滤收集固体,重结晶得另一中间产物N-取代-吲哚-

2,3-二酮硫代卡巴腙;

(3) 将上述中间产物N-取代-吲哚-2,3-二酮硫代卡巴腙与原甲酸三乙酯混合进行缩合环化反应,加热回流,反应完成后,旋干残余的原甲酸三乙酯,柱层析分离提纯得到含1,

3,4-噻二唑的吲哚酮衍生物(N-取代-3-(1,3,4-噻二唑-2-基)亚联氨基吲哚-2-酮)。

3.如权利要求2所述的含1,3,4-噻二唑的吲哚酮衍生物的制备方法,其特征在于步骤(1)中亲核取代反应所用的碱为碳酸钾,搅拌温度为室温,反应溶剂为DMF。

4.如权利要求2所述的含1,3,4-噻二唑的吲哚酮衍生物的制备方法,其特征在于步骤(2)中缩合反应所用的催化剂为冰乙酸,搅拌温度为65-78℃,搅拌时间为4-5小时,反应溶剂为无水乙醇。

5.如权利要求2所述的含1,3,4-噻二唑的吲哚酮衍生物的制备方法,其特征在于步骤(3)中缩合环化反应的搅拌温度为110-120℃,搅拌时间为1-2小时。

6.如权利要求1所述方法制备的含1,3,4-噻二唑的吲哚酮衍生物在制备抑制α-葡萄糖苷酶药物中的应用。

7.根据权利要求5所述的应用,其特征在于所述抑制α-葡萄糖苷酶药物的剂型为片剂、丸剂、胶囊、注射剂、悬浮剂或乳剂。