1.白杨素非天然氨基酸衍生物或其药学可接受的水合物，包括其立体异构体或互变异构体，如下式所示：式中，

；

非天然氨基酸构型为L-型，D-型。

2.根据权利1所述的白杨素非天然氨基酸衍生物或其药学可接受的水合物，包括其立体异构体或互变异构体，其特征在于，所述化合物的具体实例包括：。

3.根据权利要求1所述的白杨素非天然氨基酸衍生物或其药学可接受的水合物，包括其立体异构体或互变异构体，其制备方法包括以下步骤：式中，

;

非天然氨基酸构型为L-型，D-型；Z1各自独立为Cl，Br，I时，Z2为H；Z1为H,OH时，Z2各自独立为Cl，Br，I；Z3为N3时，Z4为H；Z3为H,OH时，Z4为N3；n为0,1。

4.根据权利要求1所述的白杨素非天然氨基酸衍生物或其药学可接受的水合物，包括其立体异构体或互变异构体，具有抗肿瘤作用。