1.通式靶向木质素基药物大分子偶联物和靶向木质素基纳米载药粒子(图1)：其中：

L为木质素或其衍生物，选自由碱木质素、酶水解木质素、聚乙二醇改性木质素等所组成的组；

m、n是一整数，二者的和最大不超过L上的端基活性官能团数；

X为连接基团，选自由O(CH2)kCO、O(CH2)kOCO、O(CH2)kNHCO、NH(CH2)kOCO、NH(CH2)kNHCO、NH(CH2)kCO组成的组，其中k为0～6的整数；

T为靶向分子，选自叶酸类化合物；

Y为连接基团，选自由酯基、碳酸酯和氨基酸酯基组成的组；

D为脂溶性药物，选自紫杉醇、阿霉素、喜树碱、白桦脂酸等组成的组。

2.如权利要求1所述的偶联物及纳米粒子，其中所述木质素包括由不同原料通过不同处理方法得到的碱木质素、水解木质素、酶解木质素、木质素磺酸盐等。不同原料包括各种木本植物、草本植物和维管植物等，不同处理方法包括酸、碱、超临界、双水相、离子液体、有机溶剂、酶等。

3.如权利要求1所述的偶联物及纳米粒子，其中所述木质素衍生物包括由不同木质素。

利用各种亲疏水性分子，通过不同化学偶联等方法得到聚乙二醇改性木质素、聚乳酸改性木质素等。

4.如权利要求1所述的偶联物及纳米粒子，其中叶酸类化合物包括叶酸、亚叶酸、二氢叶酸、四氢叶酸、四氢碟呤、碟酰多谷酸、2-去氨基-羟基叶酸、1-去氨基-羟基叶酸、1-去氮叶酸、3-去氮叶酸或8-去氮叶酸中的一种。