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专利号: 2021102206668
申请人: 湖北科技学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机高分子化合物;其制备或化学加工;以其为基料的组合物
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种线粒体靶向类高分子载体材料TPP‑PLA,其特征在于,结构如下:。

2.一种权利要求1所述的线粒体靶向类高分子载体材料TPP‑PLA的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)中间体三苯基膦接3‑溴丙酸的合成:将三苯基膦与3‑溴丙酸溶于乙腈中,在真空环境氮气饱和下,回流搅拌,再使用无水乙醚沉淀产物,将沉淀物用乙腈重结晶,真空干燥得微黄色粉末,即为产物TPP‑COOH;所述三苯基膦与3‑溴丙酸的摩尔比为1:1;

(2)中间体BOC‑氨基乙醇的合成:将(BOC)2O溶解在三氯甲烷中,0℃下缓慢滴加到含有适量的氨基乙醇的三氯甲烷溶液中,缓慢升至室温,继续搅拌反应至反应完全,除去溶剂得到无色粘稠状液体,即为BOC‑氨基乙醇;

(3)中间体BOC‑氨基乙醇‑聚乳酸(BOC‑NH‑PLA)的合成:将BOC‑氨基乙醇和辛酸亚锡溶于三氯甲烷中,加入L‑丙交酯,抽真空除去三氯甲烷,在干燥氮气保护下,升温反应,反应后再次加入三氯甲烷溶解,无水乙醚4℃沉淀过夜,取沉淀真空干燥得白色沉淀,即为BOC‑氨基乙醇‑聚乳酸(BOC‑NH‑PLA);所述升温反应的温度为

120℃,反应时间为1‑10小时;所述BOC‑氨基乙醇、辛酸亚锡和L‑丙交酯的摩尔比为1:100:

100;

(4)中间体氨基封端的聚乳酸(PLA‑NH2)的合成:将BOC‑氨基乙醇‑聚乳酸溶于二氯甲烷中,加入适量盐酸饱和的四氢呋喃溶液,室温搅拌反应30min,真空去除溶剂,再加入二氯甲烷溶解,溶液用碳酸氢钠溶液洗涤,再用去离子水洗至水相为中性,有机层用无水硫酸钠干燥,无水乙醚沉淀,干燥得白色固体,即得氨基封端的聚乳酸(PLA‑NH2);

(5)高分子载体材料TPP‑PLA的合成:将三苯基膦溴丙酸、N‑羟基丁二酰亚胺(NHS)、1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺(EDCI)溶于乙腈中,加入三乙胺,室温搅拌后得到混合溶液;然后将氨基封端的聚乳酸溶于乙腈中,缓慢滴入混合溶液中,室温搅拌反应过夜;经去离子水洗涤反应物,将有机层醇沉,干燥即得载体材料TPP‑PLA。

3.一种荧光素纳米粒的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将权利要求1所述的载体材料TPP‑PLA溶于二氯甲烷中,加入油相,形成相A;

取荧光素溶于无水乙醇中,再向里加入纯水,形成相B;

边搅拌相A,边缓慢滴加相B,继续搅拌形成初乳;

将 SDS溶液缓慢滴加进初乳中,搅拌形成复乳;

经搅拌固化挥发有机溶剂后,再经超声搅拌即得;

所述原料的用量如下:TPP‑PLA载体材料0.01 g,二氯甲烷3 mL,油相4滴,荧光素0.003 g,无水乙醇0.5 mL,纯水1 mL,2.5wt %SDS溶液5 mL;所述油相选自司盘‑80、司盘‑20、司盘‑40、司盘‑60、司盘‑65和司盘‑85中的一种或几种的混合。

4.一种荧光素纳米粒,其特征在于:采用权利要求3所述的方法制备。