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专利号: 2017106650914
申请人: 陕西师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种五取代2-氨基-2-吡咯啉衍生物的合成方法,其特征在于:在极性较大的有机溶剂中,将式I或式II所示的邻位氨基卤的芳基丙酸酯与丙二腈、碱混合均匀,在20~80℃下搅拌0.5~24小时,分离纯化产物,得到式I'或式II'所示的五取代2-氨基-2-吡咯啉衍生物;

式中,Ar代表苯基、C1~C4烷基取代苯基、C1~C2烷氧基取代苯基、卤代苯基、三氟甲基取代苯基中的任意一种;X代表Cl或Br;R代表C1~C4烷基;Ts代表对甲基苯磺酰基;

上述极性较大的有机溶剂为甲醇、乙醇、丙醇、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、氯仿、二氯甲烷、丙酮中的任意一种;

上述的碱为NaOH、KOH、Na2CO3、K2CO3、乙酸钠、KHCO3、K3PO4、NaOCH3、乙二胺、三乙胺中的任意一种。

2.根据权利要求1所述的五取代2-氨基-2-吡咯啉衍生物的合成方法,其特征在于:所述的Ar代表苯基、4-甲基苯基、2-甲基苯基、3,4-二甲基苯基、2,4,6-三甲基苯基、4-叔丁基苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-三氟甲基苯基、2-溴-4,5-二甲氧基苯基中的任意一种。

3.根据权利要求1或2所述的五取代2-氨基-2-吡咯啉衍生物的合成方法,其特征在于:所述的邻位氨基卤的芳基丙酸酯与丙二腈、碱的摩尔比为1:1~2:1~2。

4.根据权利要求1或2所述的五取代2-氨基-2-吡咯啉衍生物的合成方法,其特征在于:所述极性较大的有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺。

5.根据权利要求1或2所述的五取代2-氨基-2-吡咯啉衍生物的合成方法,其特征在于:所述的碱为K3PO4。

6.根据权利要求1或2所述的五取代2-氨基-2-吡咯啉衍生物的合成方法,其特征在于:在40~50℃下搅拌1~5小时。