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专利号: 2016101925403
申请人: 江西师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种制备β-二酮类碳核苷的方法,其特征在于,在有机溶剂中,在惰性气体保护下,在干燥剂的存在和路易斯酸的催化作用下,利用异头位裸露的糖1与β-二酮2发生糖苷化反应,直接生成β-二酮类碳核苷化合物3,反应过程为:式中,R1表示全保护的α-D-阿拉伯糖基、全保护的β-D-阿拉伯糖基、全保护的α-L-阿拉伯糖基、或全保护的β-L-阿拉伯糖基,其中糖上的保护基为乙酰基、苯甲酰基或苄基;R2、R3表示未取代、单取代、二取代、三取代、四取代或五取代芳基,或者C1-C8的饱和烷氧基;

所述的路易斯酸为InCl3,用量为异头位羟基裸露的糖1的摩尔量的0.5倍;

所述的干燥剂为 分子筛、 分子筛、 分子筛、酸洗的 分子筛、酸洗的 分子筛、酸洗的 分子筛、无水硫酸钠、无水硫酸钙、无水硫酸铜和无水硫酸镁中的一种或多种,干燥剂的用量为异头位裸露的糖1的摩尔量的1.0~4.0倍;

反应温度为25℃到80℃,反应时间为0.1到24小时。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述的有机溶剂为二氯甲烷、甲苯、硝基甲烷、乙腈或1,2-二氯乙烷中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述的惰性气体为高纯氩气和/或高纯氮气。

4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述的干燥剂的用量为异头位裸露的糖1的摩尔量的2.0倍。