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专利号: 2016101037534
申请人: 西华大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-02-26
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂合物,所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示:A表示无、或者 环上相邻的一个-OH和一个-COOH取代、或者 环上的一个或多个取代基;所述取代基选自卤素、烷基、烷氧基、酯基、-OH、-COOH、-SO3H或-SO2NH2;

X表示碳或者氮;

n表示0或1。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:A表示无、或者 环上相邻的一个-OH和一个-COOH取代、或者 环上的一个或多个取代基;所述取代基选自-COOH或酯基-COOR,R选自C1~4的烷基。

3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于:所述取代基的数量为1或2。

4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物,其特征在于:n选自0。

5.根据权利要求1-3任一项所述的化合物,其特征在于:A表示 上的至少一个-COOH取代。

6.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:所述化合物的结构为如下结构之一:

7.一种制备式(Ⅰ)所示化合物的方法,其特征在于:包括下述步骤:(1)

以(叔丁氧羰基)氨基乙醇和对甲苯磺酰氯为原料制备得到化合物2;

(2)

以化合物1和化合物2为原料制备得到化合物3,脱去氨基上的保护基团得到化合物4;

(3)

以化合物5和三聚光气为原料制备得到化合物5-ic;n=0或1;

(4)

以化合物4和化合物5-ic为原料制备得到式(Ⅰ)所示化合物;

其中,当A表示的基团包括-COOH结构时,在步骤(3)所用的原料5为其酯形式,并且,在步骤(4)之后还包括水解该酯基的步骤。

8.权利要求1-7任一项所述化合物、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其溶剂合物在制备IDO抑制剂类药物上的用途。

9.根据权利要求8所述的用途,其特征在于:所述药物是预防和/或治疗阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常的药物。

10.一种药物组合物,其特征在于:它是以权利要求1-6任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐为活性成分,加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。