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专利号: 2014102985718
申请人: 重庆工商大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-02-23
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种啶酰菌胺的制备方法,其特征在于,在极性非质子溶剂或高沸点溶剂中,在碱与季铵盐存在下,钯催化剂对氯苯硼酸与邻乙酰氨基溴苯的Suzuki反应得到中间产物

4’-氯-2-乙酰氨基联苯;所述中间产物在浓盐酸存在下脱保护后与2-氯烟酰氯缩合,即得。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述钯催化剂Pd(OH)2/C。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述缩合具体为在二异丙基乙基胺(DIEA)存在下,干燥的二氯甲烷中,4’-氯-2-氨基联苯盐酸盐与2-氯烟酰氯缩合。

4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述钯催化剂与邻乙酰氨基溴苯的摩尔比为0.5~1:100。

5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述碱选自碳酸钾或七水磷酸钾。

6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述季铵盐选自四丁基溴化铵或十六烷基三甲基溴化铵。

7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述极性非质子溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺。

8.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述脱保护为脱除乙酰基,具体为在

36%的盐酸存在下,在四氢呋喃溶液中脱除乙酰基。

9.根据权利要求1至8任一项所述的制备方法制得的啶酰菌胺。