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专利号: 2022102243375
申请人: 西安石油大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2025-05-20
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种α,α‑二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,将式(1)所示的四氢异喹啉类化合物加至有机溶剂中,并加入氧化剂和碱性添加剂,进行氧化反应,再加入三甲基氰硅烷和有机溶剂,经亲核加成反应,得到式(2)所示α,α‑二取代四氢异喹啉类化合物;

其中,Rx为‑H、‑F、‑Cl、‑CH3和‑OCH3中的一种或两种;R1和R2各自独立的为‑H、‑CH3或‑OCH3;R为‑CH3、‑CH2CH3或‑Bn中的一种;

所述氧化剂为N‑溴代丁二酰亚胺、N‑碘代丁二酰亚胺、N‑氯代丁二酰亚胺、二溴海因或三氯异氰尿酸。

2.根据权利要求1所述的α,α‑二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述氧化剂为N‑溴代丁二酰亚胺。

3.根据权利要求1所述的α,α‑二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述氧化剂与四氢异喹啉类化合物的摩尔比为(0.75~1.5):1。

4.根据权利要求1所述的α,α‑二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述碱性添加剂为碳酸钠、碳酸钾、磷酸钠、醋酸钠或三乙胺。

5.根据权利要求4所述的α,α‑二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述碱性添加剂为碳酸钠。

6.根据权利要求4所述的α,α‑二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述碱性添加剂与四氢异喹啉类化合物的摩尔比为1:(1~2)。

7.根据权利要求1所述的α,α‑二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述有机溶剂为甲苯、二氯甲烷、1,2‑二氯乙烷、四氢呋喃、正己烷或甲醇。

8.根据权利要求1所述的α,α‑二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,氧化反应和亲核加成反应的反应温度均为30℃~40℃。

9.根据权利要求1所述的α,α‑二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,氧化反应的反应时间为20~40min。

10.根据权利要求1所述的α,α‑二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法,其特征在于,亲核加成反应的反应时间为24~48h。