1.一种吲唑类衍生物,其特征在于,该化合物的结构式为:
1 2
其中,R为叔丁基、环己基、丙基、酯基、磺酰基中的任意一种;R 为苯环上甲基、甲氧基、氯、溴、氟中的任意一种,取代基的位置、个数以及共轭位置不固定。
2.根据权利要求1所述的吲唑类衍生物,其特征在于,所述的化合物包括以下化合物中的任意一种:
3.一种光诱导有机叠氮化物制备吲唑类衍生物的方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)邻叠氮苯甲醛的制备:将邻硝基苯甲醛加入六甲基磷酰三胺溶剂中充分溶解,而后加入叠氮钠溶解并置于60‑70℃的恒温油浴锅中开始反应,TLC检测反应结束后,将反应液静置冷却至常温,再倒入冰水溶液中静置,有淡黄色固体析出,过滤、洗涤、干燥后得到邻叠氮苯甲醛:
(2)中间体叠氮化合物的制备:取邻叠氮苯甲醛溶于甲醇溶剂中,依次加入芳香胺和1
H3PO4,充分反应后,加入异腈R‑CN,于室温下充分搅拌,TLC监测反应完成后,减压蒸发除去溶剂,剩余物经硅胶柱柱层析法快速分离,得到中间体叠氮化合物1:
1 2
其中,R为叔丁基、环己基、丙基、酯基、磺酰基中的任意一种;R 为甲基、甲氧基、氯、溴、氟中的任意一种,取代基的位置、个数以及共轭位置不固定;
(3)目标化合物的制备:将中间体叠氮化物1加入预先干燥的Schlenk管中,再加入N,N‑二甲基甲酰胺溶剂于室温下搅拌均匀,而后将Schlenk管置于蓝光反应器中,通过TLC监测反应停止后,用水和乙酸乙酯萃取,减压蒸发除去溶剂,剩余物经硅胶柱快速分离,得到吲唑类衍生物I,
4.根据权利要求3所述的光诱导有机叠氮化物制备吲唑类衍生物的方法,其特征在于,步骤(1)中邻硝基苯甲醛与叠氮钠的摩尔比为1:2‑3;步骤(2)中邻叠氮苯甲醛、芳香胺、1
H3PO4、异腈R‑CN的摩尔比为1:0.5‑1.5:15‑25:0.5‑1.5。
5.根据权利要求4所述的光诱导有机叠氮化物制备吲唑类衍生物的方法,其特征在于,1
步骤(2)中所述的芳香胺包括对甲苯胺、对甲氧基苯胺、或对氯苯胺;所述的异腈R‑CN包括叔丁基异腈、环己基异腈、异氰丁烷、2‑异氰基乙酸甲酯和对甲本磺酰基异腈。
6.根据权利要求3所述的光诱导有机叠氮化物制备吲唑类衍生物的方法,其特征在于,步骤(3)的反应时间为20‑24h;反应的光源为6‑8W蓝光,波长为450‑465nm。
7.根据权利要求3所述的光诱导有机叠氮化物制备吲唑类衍生物的方法及其应用,其特征在于,步骤(3)中反应的溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺。
8.根据权利要求3所述的光诱导有机叠氮化物制备吲唑类衍生物的方法及其应用,其特征在于,后处理使用的水和乙酸乙酯体积比为3‑5:1。
9.根据权利要求1或2所述的吲唑类衍生物在制备抑制指状青霉菌、意大利青霉菌或稻瘟菌的药物上的应用。