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专利号: 2021101168368
申请人: 河南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.呋喃并喹啉衍生物,其特征在于,其结构通式如下:其中,式(I)中R1为H、C1‑3的烷基,R2为C1‑3的烷基、(CH2) nNH2、(CH2) nNR3R4或 (CH2)pNH(CH2)qNH2,n=2~6,R3、R4为C1‑3的烷基,NR1R2、NR2R3还为 或 ,A为CH2、O、NH或NCH3;p=

3 4,q=3 4。

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2.权利要求1所述呋喃并喹啉衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)将呋喃并[2,3‑b]喹啉‑3,4(2H,9H)‑二酮溶解在无水乙醇中,加入NaBH4和NaOH水溶液,加热搅拌至反应完全,蒸干溶剂,加入冰水,乙酸乙酯萃取,干燥,浓缩纯化得到中间体;

(2)将步骤(1)所得中间体加入到三氯氧磷中,加热搅拌至反应完全,反应结束后蒸出三氯氧磷,冷却至室温后加入冰水,过滤,滤饼纯化得到中间体 ;

(3)将步骤(2)所得的中间体溶解在DMSO中,加入无水碳酸钾,碘化钾和NHR1R2,加热搅拌反应,反应完毕后冷至室温,乙酸乙酯稀释,水洗,干燥,浓缩纯化得到式(I)所示化合物。

3.根据权利要求2所述呋喃并喹啉衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,呋喃并[2,3‑b]喹啉‑3,4(2H,9H)‑二酮、NaBH4和NaOH的摩尔比为1:2:1,反应温度为80~100℃。

4. 根据权利要求2所述呋喃并喹啉衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,每

3mmol中间体需要10 mL三氯氧磷,反应温度为80 100℃。

~

5.根据权利要求2所述呋喃并喹啉衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(3)中,中间体、无水碳酸钾,碘化钾和NHR1R2的摩尔比为1:2:(0.05~0.1):(1~2),反应温度为120~150℃。

6.权利要求1所述呋喃并喹啉衍生物在制备抗阿尔茨海默症药物中的应用。

7.权利要求1所述呋喃并喹啉衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物为治疗肝癌、结肠癌、乳腺癌或白血病的药物。