1.一种含1,3,4-噻二唑吡啶-2-酮衍生物,其化学结构式如式(I)所示:
式(I)中,取代基R是H、C1-6的烷基、F、Cl、Br、I、烷氧基、羟基、腈基、硝基、羧基或磺酸基。
2.一种如权利要求1所述的含1,3,4-噻二唑吡啶-2-酮衍生物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:(1) 将2,3-二羟基吡啶溶于无水甲醇中,加入磷酸盐缓冲溶液、 碘酸钠以及芳香胺于容器中,室温下搅拌,TLC跟踪反应进程,待反应结束后加入大量的蒸馏水,静置后,过滤得砖红色沉淀;将沉淀干燥,经柱层析得中间产物5,6-二取代苯胺基吡啶-2,3-二酮 1;
(2) 取中间产物5,6-二取代苯胺基吡啶-2,3-二酮 1、 硫代卡巴肼分别依次溶于无水乙醇中,室温下搅拌均匀,逐滴滴加浓盐酸,于60 ℃条件下反应,TLC跟踪反应进程,待反应完全后,冷却至室温,加入200ml蒸馏水放置冰箱过夜,柱层析分离纯化得中间体2;
(3) 将中间产物2和原甲酸三乙酯加入圆底烧瓶中,于110-120℃下加热回流反应,TLC跟踪反应进程,待反应完全,将反应液冷却至室温,柱层析分离纯化得到目标化合物5,6-二取代苯氨基-3-(2-(1,3,4-噻二唑-2-基)亚联氨基)吡啶-2-酮衍生物。
3.如权利要求2所述方法制备的含1,3,4-噻二唑吡啶-2-酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
4.根据权利要求3 所述的含1,3,4-噻二唑吡啶-2-酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于所述抗肿瘤药物的剂型为片剂、丸剂、胶囊、注射剂、悬浮剂或乳剂。