欢迎来到知嘟嘟! 联系电话:13336804447 卖家免费入驻,海量在线求购! 卖家免费入驻,海量在线求购!
知嘟嘟
我要发布
联系电话:13336804447
知嘟嘟经纪人
收藏
专利号: 2020112877931
申请人: 西华大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-02-23
缴费截止日期: 暂无
价格&联系人
年费信息
委托购买

摘要:

权利要求书:

1.式I所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐:

1 2

其中,其中,R 、R选自H、取代或未取代的C1~C10烷基、取代或未取代的C1~C10烯基、取代或未取代的C6~C20芳基、取代或未取代的3-10元杂环烷基、取代或未取代的3-20元杂芳基、羧基;其中,所述取代基是C1~C10烷基、C6~C20芳基、C1~C10烷氧基、C1~C10酯基、氰基、羟基、羧基、卤素或硝基;

X1选自S、O、NH。

2.按照权利要求1所述化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R1、R2选自H、苯基、4-取代苯基、5元杂芳基、5-取代5元杂芳基、苯乙烯基或羧基;

优选的,所述R1、R2选自H、苯基、 或羧基;其中,R4选自C1-C10酯基;

进一步优选的,所述R1、R2选自H、苯基或羧基。

3.按照权利要求1所述的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R3选自H或甲基。

4.按照权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述X1选自S、NH、NRX;

RX选自取代或未取代的C1~C10烷基、取代或未取代的C1~C10酰基;其中,所述取代基是

3-20元杂芳基、烷基取代的3-20元杂芳基;

1 X

优选的,所述X选自S、NH、NR;

RX选自甲基、乙酰基或

5.按照权利要求1所述的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐,其特征在于:式I所示化合物具体为:

6.按照权利要求1-5任一项所述的化合物的制备方法,其特征在于,通过如下反应步骤进行:

其中,X1、R1和R2如权利要求1-5任一项所述。

7.按照权利要求6所述的制备方法,其特征在于:具体过程为将柠檬酸与原料A混合后于60~180℃下水热反应得到式I的化合物;

优选的,所述反应温度为140℃;和/或,反应时间为0.5~12h,进一步优选为4h;和/或,所述柠檬酸与原料A的摩尔比为1:(0.5~2),进一步优选为1:1。

8.一种双环吡啶酮类衍生物的合成方法,其特征在于:它是将权利要求1-6任一项所述的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐作为中间体合成双环吡啶酮类化合物。

9.式II所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐:其中,R1、R2选自H、取代或未取代的C1~C10烷基、取代或未取代的C1~C10烯基、取代或未取代的C6~C20芳基、取代或未取代的3-10元杂环烷基、取代或未取代的3-20元杂芳基、羧基;其中,所述取代基是C1~C10烷基、C6~C20芳基、C1~C10烷氧基、C1~C10酯基、氰基、羟基、羧基、卤素或硝基;

R3选自H、取代或未取代的C1~C10烷基;其中,所述取代基是C1~C10烷氧基、C1~C10酯基、氰基、羟基、羧基、卤素或硝基;

X1选自S、O、NH、NRX;

X

R选自取代或未取代的C1~C10烷基、取代或未取代的C1~C10酰基;其中,所述取代基是C1~C10烷氧基、C1~C10酯基、3-20元杂芳基、烷基取代的3-20元杂芳基、氰基、羟基、羧基、卤素或硝基;

X2、X3选自H或卤素;其中,所述卤素为F、Cl或Br;

优选的,所述式II化合物选自:

10.按照权利要求1-6或9任一项所述的式I或式II所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐在制备抗菌药物中的用途;和/或,作为荧光分子的用途;

优选的,所述抗菌药物是用于抑制金色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的药物。