1.式I所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐:
1 2
其中,其中,R 、R选自H、取代或未取代的C1~C10烷基、取代或未取代的C1~C10烯基、取代或未取代的C6~C20芳基、取代或未取代的3-10元杂环烷基、取代或未取代的3-20元杂芳基、羧基;其中,所述取代基是C1~C10烷基、C6~C20芳基、C1~C10烷氧基、C1~C10酯基、氰基、羟基、羧基、卤素或硝基;
X1选自S、O、NH。
2.按照权利要求1所述化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R1、R2选自H、苯基、4-取代苯基、5元杂芳基、5-取代5元杂芳基、苯乙烯基或羧基;
优选的,所述R1、R2选自H、苯基、 或羧基;其中,R4选自C1-C10酯基;
进一步优选的,所述R1、R2选自H、苯基或羧基。
3.按照权利要求1所述的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R3选自H或甲基。
4.按照权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述X1选自S、NH、NRX;
RX选自取代或未取代的C1~C10烷基、取代或未取代的C1~C10酰基;其中,所述取代基是
3-20元杂芳基、烷基取代的3-20元杂芳基;
1 X
优选的,所述X选自S、NH、NR;
RX选自甲基、乙酰基或
5.按照权利要求1所述的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐,其特征在于:式I所示化合物具体为:
6.按照权利要求1-5任一项所述的化合物的制备方法,其特征在于,通过如下反应步骤进行:
其中,X1、R1和R2如权利要求1-5任一项所述。
7.按照权利要求6所述的制备方法,其特征在于:具体过程为将柠檬酸与原料A混合后于60~180℃下水热反应得到式I的化合物;
优选的,所述反应温度为140℃;和/或,反应时间为0.5~12h,进一步优选为4h;和/或,所述柠檬酸与原料A的摩尔比为1:(0.5~2),进一步优选为1:1。
8.一种双环吡啶酮类衍生物的合成方法,其特征在于:它是将权利要求1-6任一项所述的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐作为中间体合成双环吡啶酮类化合物。
9.式II所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐:其中,R1、R2选自H、取代或未取代的C1~C10烷基、取代或未取代的C1~C10烯基、取代或未取代的C6~C20芳基、取代或未取代的3-10元杂环烷基、取代或未取代的3-20元杂芳基、羧基;其中,所述取代基是C1~C10烷基、C6~C20芳基、C1~C10烷氧基、C1~C10酯基、氰基、羟基、羧基、卤素或硝基;
R3选自H、取代或未取代的C1~C10烷基;其中,所述取代基是C1~C10烷氧基、C1~C10酯基、氰基、羟基、羧基、卤素或硝基;
X1选自S、O、NH、NRX;
X
R选自取代或未取代的C1~C10烷基、取代或未取代的C1~C10酰基;其中,所述取代基是C1~C10烷氧基、C1~C10酯基、3-20元杂芳基、烷基取代的3-20元杂芳基、氰基、羟基、羧基、卤素或硝基;
X2、X3选自H或卤素;其中,所述卤素为F、Cl或Br;
优选的,所述式II化合物选自:
10.按照权利要求1-6或9任一项所述的式I或式II所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐在制备抗菌药物中的用途;和/或,作为荧光分子的用途;
优选的,所述抗菌药物是用于抑制金色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的药物。