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专利号: 2020101045857
申请人: 天津理工大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种乐伐替尼与对羟基苯甲酸共晶,其特征在于:所述共晶包含摩尔比为1:1的乐伐替尼和对羟基苯甲酸;所述共晶以Cu Kα射线测得的X射线粉末衍射图谱在衍射角度2θ为

6.3±0.2°、10.6±0.2°、12.4±0.2°、14.6±0.2°、17.5±0.2°、18.4±0.2°处具有特征峰。

2.根据权利要求1所述的共晶,其特征在于:所述共晶的X射线粉末衍射图谱还在衍射角度2θ为13.9±0.2°、16.2±0.2°、19.2±0.2°、20.2±0.2°、21.1±0.2°、21.9±0.2°、

23.2±0.2°、24.2±0.2°、25.0±0.2°、27.0±0.2°、31.7±0.2°中的一处或多处具有特征峰。

3.根据权利要求1或2所述的共晶,其特征在于:所述共晶的红外吸收光谱在3449、

3333、3192、3084、1664、1585、1452、1387、1279、1242、1198、1165、1128、1057、993、920、851、

781、687、613、540cm-1处具有特征峰。

4.一种权利要求1~3任一项所述乐伐替尼与对羟基苯甲酸共晶的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:将乐伐替尼、对羟基苯甲酸与溶剂混合,再析晶得到共晶。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述乐伐替尼与对羟基苯甲酸的总质量与溶剂的用量比为(0.01g~10g):1mL。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:所述乐伐替尼与对羟基苯甲酸的投料摩尔比为1:(1~8)。

7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:所述溶剂选自水、醇类溶剂、酯类溶剂、酮类溶剂、醚类溶剂、腈类溶剂、卤代烃溶剂中的至少一种。

8.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述析晶的方法选自搅拌、超声、挥发、降温或研磨。

9.一种药物组合物,其特征在于:包括权利要求1~3任一项所述的乐伐替尼与对羟基苯甲酸共晶和药学上可接受的赋形剂。

10.权利要求1~3任一项所述乐伐替尼与对羟基苯甲酸共晶在制备预防和/或治疗血管新生引起的疾病药物中的应用。