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专利号: 2019112329347
申请人: 天津理工大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.全蝎中胍类生物碱钳蝎碱甲和/或钳蝎碱乙的提取方法,其特征在于包括如下步骤:(1)以全蝎干燥体为原料,破碎后加入原料8‑10质量倍的体积分数为50%‑90%的乙醇水溶液或甲醇水溶液,回流提取2‑3次,每次提取2‑3小时,合并得到提取液,减压回收溶剂,浓缩后得到总浸膏,即为全蝎提取物;

(2)将总浸膏分散到5‑10质量倍的水中,用乙酸乙酯或二氯甲烷或三氯甲烷中的一种进行萃取,乙酸乙酯或二氯甲烷或三氯甲烷萃取液弃去,剩余水层减压浓缩得到剩余水层浸膏;

(3)将剩余水层浸膏经硅胶柱色谱分离,以体积比分别为20:1、10:1和1:1的二氯甲烷-甲醇为洗脱剂梯度洗脱,得到馏分Fr.1、Fr.2、Fr.3、Fr.4、Fr.5;

(4)馏分Fr.5经硅胶柱色谱分离,以体积比为10:1的二氯甲烷-甲醇为洗脱剂等度洗脱,得到馏分Fr.5‑1、Fr.5‑2、Fr.5‑3、Fr.5‑4、Fr.5‑5、Fr.5‑6;

(5)馏分Fr.5‑5经ODS柱色谱分离,以体积比为1:9、2:8、4:6、5:5和9:1的甲醇‑水为洗脱剂梯度洗脱,得到馏分Fr.5‑5‑1、Fr.5‑5‑2、Fr.5‑5‑3和Fr.5‑5‑4;

(6)馏分Fr.5‑5‑2经ODS柱色谱分离,以体积比为1:4的甲醇‑水为洗脱剂等度洗脱,得到钳蝎碱甲,即N‑(4‑胍丁基)‑4‑羟基苯甲酰胺;

(7)馏分Fr.5‑5‑3经ODS柱色谱分离,以体积比为1:4的甲醇‑水为洗脱剂等度洗脱,得到钳蝎碱乙,即N‑(4‑胍丁基)‑2‑吡啶甲酰胺。

2.权利要求1所述方法提取的钳蝎碱乙,具有式(II)的结构:

3.权利要求1中所述方法提取的钳蝎碱甲和/或钳蝎碱乙在制备抗阿尔茨海默病药物、抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的药物以及金属离子螯合药物中的应用。

4.包含权利要求1所述方法提取的含钳蝎碱甲和钳蝎碱乙的全蝎提取物。

5.权利要求4所述的全蝎提取物在制备抗阿尔茨海默病药物、抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的药物以及金属离子螯合药物中的应用。

6.一种包含权利要求1所述方法提取的钳蝎碱甲和/或钳蝎碱乙或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体和/或赋形剂构成的药物组合物的应用,用于制备抗阿尔茨海默病药物、抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的药物以及金属离子螯合药物。