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专利号: 2019108459808
申请人: 辽宁大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.通式(I)所示的含芳基腙结构的吡唑并[1,5‑a]嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐,

其中:

R为氢或甲基;

Ar为苯基,并且苯基任选被1‑3个相同或不同的R1取代;

R1为氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、甲磺酰基、甲基、甲氧基、二甲氨基、N‑甲基哌嗪基、吗啉基、1‑吡咯烷基或甲氧基甲酰基。

2.根据权利要求1所述的含芳基腙结构的吡唑并[1,5‑a]嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐,其特征在于,具有如下结构:(E)‑5‑(2‑苄叉肼基)‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑7‑胺;

(E)‑5‑[2‑(2‑氟苄叉基)肼基]‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑7‑胺;

(E)‑5‑[2‑(3‑氟苄叉基)肼基]‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑7‑胺;

(E)‑5‑[2‑(4‑氟苄叉基)肼基]‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑7‑胺;

(E)‑5‑[2‑(4‑氯苄叉基)肼基]‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑7‑胺;

(E)‑5‑[2‑(4‑硝基苄叉基)肼基]‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑7‑胺;

(E)‑5‑[2‑(4‑甲氧基苄叉基)肼基]‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑

7‑胺;

(E)‑5‑[2‑(4‑羟基苄叉基)肼基]‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑7‑胺;

(E)‑5‑[2‑(4‑二甲氨基苄叉基)肼基]‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑7‑胺;

(E)‑5‑{2‑[4‑(1‑吗啉基)苄叉基]肼基}‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑7‑胺;

(E)‑5‑{2‑[4‑(1‑甲基哌嗪基)苄叉基]肼基}‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,

5‑a]嘧啶‑7‑胺;

(E)‑5‑{2‑[4‑(1‑吡咯烷基)苄叉基]肼基}‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑7‑胺; (E)‑5‑[2‑(3‑甲氧基苄叉基)肼基]‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,

5‑a]嘧啶‑7‑胺;

(E)‑5‑[2‑(4‑甲基苄叉基)肼基]‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑7‑胺;

(E)‑5‑[2‑(4‑氰基苄叉基)肼基]‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑7‑胺;

(E)‑5‑[2‑(4‑甲磺酰基苄叉基)肼基]‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑7‑胺;

(E)‑5‑[2‑(2,4‑二氟苄叉基)肼基]‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑

7‑胺;

(E)‑5‑[2‑(2‑氯‑4‑氟苄叉基)肼基]‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑7‑胺;

(E)‑5‑[2‑(2‑甲基‑5‑氟苄叉基)肼基]‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑7‑胺;

(E)‑5‑[2‑(2,3,4‑三甲氧基苄叉基)肼基]‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑7‑胺;

(E)‑5‑[2‑(1‑苯基亚乙基)肼基]‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑

7‑胺;

(E)‑5‑{2‑[1‑(4‑氟苯基)亚乙基]肼基}‑N‑[2‑(异丙基磺酰基)苯基]‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑7‑胺。

3.一种药物组合物,其特征在于,包含权利要求1或2所述的含芳基腙结构的吡唑并[1,

5‑a]嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐作为活性成分以及药学上可接受的赋形剂。

4.权利要求1或2所述的含芳基腙结构的吡唑并[1,5‑a]嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐或权利要求3所述的药物组合物在制备治疗和/或预防增生性疾病药物中的应用。

5.权利要求1或2所述的含芳基腙结构的吡唑并[1,5‑a]嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐或权利要求3所述的药物组合物在制备治疗和/或预防癌症的药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述癌症为肺癌和结肠癌。