1.烯烃化雌二醇类化合物,其结构式为下式之一:
2.制备权利要求1所述化合物的方法,其特征在于:所述化合物为式(1)~式(4)化合物之一,所述方法包括:(A)将雌二醇溶于乙腈溶剂中,加入N-碘代丁二酰亚胺、三氟甲磺酸铟,于20~50℃反应完全后,反应液经分离提纯得到式(7)所示的2-碘代雌二醇;
(B)将2-碘代雌二醇溶于N,N-二甲基甲酰胺溶剂中,加入烯烃化合物、醋酸钯、三乙胺,于80~120℃反应完全后,所得反应液经分离纯化得到式(1)~式(4)化合物之一;所述烯烃化合物为下列之一:甲基乙烯砜、丙烯酸、1-戊烯-3-酮、丙烯酸甲酯。
3.如权利要求2所述的方法,其特征在于步骤(A)中雌二醇、N-碘代丁二酰亚胺、三氟甲磺酸铟物质的量之比为1:0.05~0.2:1.0~1.5。
4.如权利要求2所述的方法,其特征在于步骤(B)中三乙胺、醋酸钯、烯烃化合物与2-碘代雌二醇的物质的量之比为2:0.05~0.2:1.0~1.5:1.0~1.5。
5.制备权利要求1所述化合物的方法,其特征在于:所述化合物为式(5)~式(6)化合物之一,所述方法包括:(a)将雌二醇溶于无水乙醇中,加入单质碘、30%过氧化氢,于20~50℃反应完全后,所得反应液经分离提纯得到式(8)所示的2,4-双碘代雌二醇;
(b)将2,4-双碘代雌二醇溶于N,N-二甲基甲酰胺溶剂中,加入烯烃化合物、醋酸钯、三乙胺,于80~120℃反应完全后,所得反应液经分离纯化得到式(5)~式(6)化合物之一;所述烯烃化合物为苯乙烯或丙烯酸甲酯。
6.如权利要求5所述的方法,其特征在于步骤(a)中雌二醇、单质碘、过氧化氢物质的量之比为1:0.3~0.6:1~3。
7.如权利要求5所述的方法,其特征在于步骤(b)中三乙胺、醋酸钯、烯烃化合物与2,4-双碘代雌二醇的物质的量之比为2:0.05~0.2:1~3:1.0~1.5。
8.权利要求1所述烯烃化雌二醇类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
9.如权利要求8所述的应用,其特征在于所述药物为防治前列腺癌或乳腺癌的药物。