1.一种2-氨基-3-羰基茚类衍生物,其特征在于,其结构如式I所示: 其
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中,R为含卤素(F、Cl、Br、I)、酯基(CO2R)、羰基(C(O)R)、氨基(NRR)、硝基(NO2)、氰基(CN)、砜基(SO2R)的直链烃基或环烃基;稠环芳基等环状烃基;R2和R3为烷基取代基;R3、R4和R5为氢、烷基和芳基取代基中的一种。
2.一种2-氨基-3-羰基茚类衍生物的制备方法,将式II所示化合物与式III所示化合物1
混合溶于惰性溶剂,在催化剂的作用下进行反应,得到式I所示化合物:其中,R 为含卤素(F、Cl、Br、I)、酯基(CO2R)、羰基(C(O)R)、氨基(NR5R6)、硝基(NO2)、氰基(CN)、砜基(SO2R)的直链烃基或环烃基;稠环芳基等环状烃基;R2和R3为烷基取代基;R3、R4和R5为氢、烷基和芳基取代基中的一种;其反应式如下:
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述催化剂为三价铑催化剂。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述三价铑催化剂包括五甲基环戊二级氯化铑二聚体、五甲基环戊二烯氯化铱二聚体、和三乙腈-五甲基环戊二烯基氯化铑二聚体中的一种或多种。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,还包括添加剂;所述添加剂包括六氟锑酸银、双三氟甲磺酰亚胺银、醋酸钠、醋酸锂和醋酸铯中的一种或多种。
6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,还包括氧化剂;所述氧化剂为醋酸银、碳酸银、三氟磺酸银、硝酸银、醋酸铜、卤化亚铜、卤化铜、三卤化铁和硝酸铁中的一种或多种。
7.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述惰性溶剂包括1,2-二氯乙烷、二甲亚砜、甲苯、水、乙醇、四氢呋喃和1,4-二氧六环中的一种或多种。
8.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,式II所示化合物与式III所示化合物的摩尔比为1:1~1:3。
9.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,式II所示化合物所述催化剂的摩尔比为0.5~1。
10.一种氮杂卓类衍生物的制备方法,其特征在于,将式I所示化合物与式IV所示化合物进行氧化Heck反应,得到氮杂卓类衍生物即式V所示化合物;其反应式如下:其中,式IV所示化合物与式I所示化合物的摩尔比为1:1~1:3;所述氧化Heck反应的温度为80~120℃,所述氧化Heck反应的时间为4~18小时。