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专利号: 2018114223376
申请人: 聊城大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-02-23
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.通式I所示的化合物,及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其中:

Ar为萘基、喹啉基、苯并呋喃基、1,3-苯并二噁茂基、1,3-苯并二噁唑、1,3-苯并噁唑、苯并噻吩基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并吡唑基,Ar任选1-4个相同或不同的M取代;

M为氢或为1-3个选自卤素、氰基、羟基、硝基、氨基、(C1-C6)烯基、(C1-C6)烷基、C1-C6)烷氧基、(C1-C6)炔基、任选被羟基、氨基或卤代的(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基硫基、被单或二(C1-C6烷基)取代的氨基、(C1-C6)烷基酰氨基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、磺酰基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基酰基、氨基甲酰基、被单或二(C1-C6烷基)取代的氨基甲酰基、(C1-C3)亚烷基二氧基的取代供电或吸电基团;

R为氢或为烷烃基团或为芳香基团;

Py为吡啶基团。

2.如权利要求1所述的通式I化合物,及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其中:

Ar为苯基、萘基、喹啉基、苯并呋喃基、1,3-苯并二噁茂基、1,3-苯并二噁唑、1,3-苯并噁唑、苯并噻吩基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并吡唑基,Ar任选1-4个相同或不同的M取代;

M为氢或为1-3个选自羟基、卤素、硝基、三氟甲基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基,或为苯基基团;

R为氢或为烷烃基团或为芳香基团;

Py为吡啶基团。

3.如权利要求2所述的通式I化合物,及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其中:

R为氢或为甲基、异丙基、仲丁基、异戊烷基、苯基、苯甲基。

4.如权利要求3所述的通式I化合物,及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其中:

R为氢或为甲基、异丙基、仲丁基、异戊烷基、苯基、苯甲基;

Py为3-吡啶基团或4-吡啶基团。

5.权利要求1-4任何一项的通式I化合物,及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,选自:N-(2-氧代-2-((吡啶-4-甲基)氨基)乙基)-2-萘酰胺;

(R)-N-(1-氧代-1-((吡啶-4-甲基)氨基)丙烷-2-基)-2-萘酰胺;

(R)-N-(3-甲基-1-氧代-1-((吡啶-4-甲基)氨基)丁基-2-基)-2萘酰胺;

(R)-N-(2-氧代-1-苯基-2-((吡啶-4-甲基)氨基)乙基)-2-萘酰胺;

(R)-N-(2-氧代-2-((吡啶-3-甲基)氨基)乙基)-2-萘酰胺;

(R)-N-(1-氧代-1-((吡啶-3-甲基)氨基)丙烷-2-基)-2-萘酰胺;

(R)-N-(3-甲基-1-氧代-1-((吡啶-3-甲基)氨基)丁基-2-基)-2-萘酰胺;

(R)-N-(2-氧代-1-苯基-2-((吡啶-3-甲基)氨基)乙基)-2-萘酰胺;

N-(2-氧代-2-((吡啶-4-甲基)氨基)乙基)喹啉-2-甲酰胺;

(R)-N-(1-氧代-1-((吡啶-4-甲基)氨基)丙基-2-基)喹啉-2-甲酰胺;

(R)-N-(3-甲基-1-氧代-1-((吡啶-4-甲基)氨基)丁基-2-基)喹啉-2-甲酰胺;

(R)-N-(2-氧代-1-苯基-2-((吡啶-4-甲基)氨基)乙基)喹啉-2-甲酰胺;

N-(2-氧代-2-((吡啶-3-甲基)氨基)乙基)喹啉-2-甲酰胺;

(R)-N-(1-氧代-1-((吡啶-3-甲基)氨基)丙基-2-基)喹啉-2-甲酰胺;

(R)-N-(3-甲基-1-氧代-1-((吡啶-3-甲基)氨基)丁基-2-基)喹啉-2-甲酰胺;

(R)-N-(2-氧代-1-苯基-2-((吡啶-3-甲基)氨基)乙基)喹啉-2-甲酰胺;

N-(1-氧代-1-((吡啶-4-甲基)氨基)丙基-2-基)苯并呋喃-2-甲酰胺。

6.一种药用组合物,包含权利要求1-5中任何一项的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药作为活性成分以及药学上可接受的赋形剂。

7.权利要求1-5中任何一项的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和预防真菌性疾病药物中的应用。

8.权利要求1-5中任何一项的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和预防致病耐药真菌的药物中的应用。