欢迎来到知嘟嘟! 联系电话:13336804447 卖家免费入驻,海量在线求购! 卖家免费入驻,海量在线求购!
知嘟嘟
我要发布
联系电话:13336804447
知嘟嘟经纪人
收藏
专利号: 2018110896733
申请人: 广东省微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-04-17
缴费截止日期: 暂无
价格&联系人
年费信息
委托购买

摘要:

权利要求书:

1.化合物lithocarpinol A,其结构式如式(I)所示:

2.一种化合物lithocarpinol A和lithocarpinol B的制备方法,其特征在于,所述的化合物lithocarpinol A和lithocarpinol B是从海洋真菌Phomopsis lithocarpus FS508的发酵培养物中分离制备得到的;所述的化合物lithocarpinol A和lithocarpinol B的结构式如式(II)所示:

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,具体包括以下步骤:

(1)制备海洋真菌Phomopsis lithocarpus FS508的固体发酵培养物,用乙酸乙酯萃取该固体发酵培养物,将乙酸乙酯萃取液经浓缩后得浸膏,将浸膏用甲醇水溶液分散,再用石油醚萃取,萃取剩下的甲醇水溶液部分蒸馏浓缩得到粗提物;

(2)将粗提物过硅胶柱层析,用石油醚-乙酸乙酯以体积比为10:1,7:1,9:2,2:1,1:1,

0:1和二氯甲烷-甲醇以体积比为5:1,0:1分别作为洗脱剂,梯度洗脱,收集石油醚-乙酸乙酯体积比2:1洗脱获得的且经TLC薄层层析以正己烷:乙酸乙酯=5:1v/v展开得Rf=0.2-

0.4的组分Fr.6,将组分Fr.6再经凝胶柱层析Sephadex LH-20,以二氯甲烷-甲醇体积比1:1作为洗脱剂洗脱,收集TLC薄层层析以正己烷:乙酸乙酯=2:1v/v展开得Rf=0.5-0.8的组分Fr.6.2,将组分Fr.6.2再经硅胶柱层析,以石油醚-乙酸乙酯的体积比为6:1,3:1,2:1,1:

1,1:2,0:1进行梯度洗脱,收集石油醚-乙酸乙酯体积比6:1洗脱的组分Fr.6.2.1,将组分Fr.6.2.1经全制备HPLC在YMC-ODS柱,流动相为体积比85:15的甲醇/水,流速为8mL/min的色谱条件下进行分离,于保留时间为8.0min收集洗脱组分,得到组分Fr.6.2.1.1,将Fr.6.2.1.1经进一步的半制备HPLC,得到化合物lithocarpinol A;于保留时间为8.9min收集洗脱组分,得到组分Fr.6.2.1.2,将Fr.6.2.1.2经进一步的半制备HPLC,得到化合物lithocarpinol B。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述的组分Fr.6.2.1.1经进一步的半制备HPLC具体为:在YMC-pack ODS/AQ柱,流动相为体积比82:18的乙腈/水,流速为3mL/min,保留时间为9.3min的色谱条件下得到化合物lithocarpinol A;所述的组分Fr.6.2.1.2经进一步的半制备HPLC具体为:在YMC-pack ODS/AQ柱,流动相为体积比82:18的乙腈/水,流速为3mL/min,保留时间为9.4min的色谱条件下得到化合物lithocarpinol B。

5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述的步骤(1)制备海洋真菌Phomopsis lithocarpus FS508的固体发酵培养物具体步骤为:挑取FS508的菌丝接种于马铃薯葡萄糖液体培养基中,在28℃、120r/min条件下培养5天,制得种子液,然后将种子液按

0.1mL/g的接种量接种于大米培养基中,28℃条件下培养30天,制得FS508的固体发酵培养物,所述的马铃薯葡萄糖液体培养基,每升是通过以下方法配制的:用500mL的纯水煮200g的马铃薯,煮沸20min,过滤得马铃薯汁,再加入葡萄糖20g、KH2PO4 3g、MgSO4 1.5g、维生素B1 10mg,用水补足至1000mL,灭菌制得;所述的大米培养基是通过以下方法配制的:将480g大米与600mL质量体积比为0.5%的粗海盐水溶液混合灭菌制得。

6.化合物lithocarpinol A和/或lithocarpinol B在制备抗肿瘤药物中的应用;所述的化合物lithocarpinol A和lithocarpinol B的结构式如式(II)所示:

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述的抗肿瘤药物为抗肝癌、乳腺癌、神经胶质瘤或非小细胞肺癌药物。

8.一种抗肿瘤药物,其特征在于,包含化合物lithocarpinol A和lithocarpinol B中的至少一种作为活性成分。

9.根据权利要求8所述的抗肿瘤药物,其特征在于,所述的抗肿瘤药物为抗肝癌、乳腺癌、神经胶质瘤或非小细胞肺癌药物。

10.海洋真菌Phomopsis lithocarpus FS508在制备化合物lithocarpinol A和lithocarpinol B中的应用;所述的化合物lithocarpinol A和lithocarpinol B的结构式如式(II)所示: