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专利号: 2018101922989
申请人: 嘉兴恒益安全服务股份有限公司
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-04-30
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.式Ⅰ所述结构的具备抗小RNA病毒活性的化合物或其药学上可接受的盐:其特征在于所述的R1,R2,R3,R4相同,选自下述基团之一:

2.根据权利要求1所述化合物的药学上可接受的盐,其特征在于所述的盐为药学上可接受的有机酸盐或无机酸盐。

3.一种组合物,其特征在于包含治疗有效量的权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐。

4.权利要求1所述化合物的制备方法,通过Scheme 1所述的方法制备:

1)化合物Merocyclophanes A与氨基保护的氨基酸的缩合反应,所述缩合反应在缩合剂的存在下进行;

2)脱除胺基保护基,其中所述的P为胺基保护基。

5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于所述的缩合剂为碳二亚胺类缩合剂。

6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于所述的缩合剂为DCC,DIC或EDCI。

7.根据权利要求4所述的方法,其特征在于在三氟乙酸,Pd/C或哌啶的作用下脱除保护基。

8.权利要求1所述化合物的制备方法,通过Scheme 2所述的方法制备:

1)化合物Merocyclophanes A与氨基保护的氨基酸酰卤的缩合反应:所述缩合反应在缚酸剂的催化下进行,所述的缚酸剂为有机碱或无机碱;

2)脱除胺基保护基,其中所述的P为胺基保护基。

9.根据权利要求8所述的方法,其特征在于所述的缚酸剂为碳酸钠,碳酸钾,碳酸氢钠,碳酸氢钾,三乙胺或DMAP;在三氟乙酸,Pd/C或哌啶的作用下脱除保护基。