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专利号: 2018101922989
申请人: 嘉兴恒益安全服务股份有限公司
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-06-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.式Ⅰ所述结构的化合物或其药学上可接受的盐或其旋光异构体或其前药或其溶剂合物或其晶体:其中R1,R2,R3,R4相同或不同,各自独立的选自下述基团之一:

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于所述的R1,R2,R3,R4相同,选自下述基团之一:

3.根据权利要求1-2任一项所述化合物的药学上可接受的盐,其特征在于所述的盐为药学上可接受的有机酸盐或无机酸盐。

4.一种组合物,其特征在于包含治疗有效量的权利要求1-3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

5.权利要求1所述化合物的制备方法,通过Scheme 1所述的方法制备:

1)化合物Merocyclophanes A与氨基保护的氨基酸的缩合反应:所述缩合反应优选在缩合剂的存在下进行,所述的缩合剂优选为碳二亚胺类缩合剂,包括但不限于DCC,DIC,EDCI;

2)脱除胺基保护基:所述脱除胺基保护基的方法也是本领域的技术人员所公知的,如三氟乙酸,Pd/C,哌啶有机碱等。

6.权利要求1所述化合物的制备方法,通过Scheme 2所述的方法制备:

1)化合物Merocyclophanes A与氨基保护的氨基酸酰卤的缩合反应:所述缩合反应优选在缚酸剂的催化下进行,所述的缚酸剂优选为有机碱或无机碱,包括但不限于碳酸钠,碳酸钾,碳酸氢钠,碳酸氢钾,三乙胺,DMAP等;

2)脱除胺基保护基:所述脱除胺基保护基的方法也是本领域的技术人员所公知的,如三氟乙酸,催化氢解,哌啶有机碱等。