欢迎来到知嘟嘟! 联系电话:13095918853 卖家免费入驻,海量在线求购! 卖家免费入驻,海量在线求购!
知嘟嘟
我要发布
联系电话:13095918853
知嘟嘟经纪人
收藏
专利号: 2017109925711
申请人: 江西科技师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
价格&联系人
年费信息
委托购买

摘要:

权利要求书:

1.一种2-氨甲酰基-4-芳杂吡啶类化合物,其特征在于:包括通式I的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其中:

R1为氰基、甲基、乙基、正丙基、异丙基;

R2选自1~4个相同或不同的氢、氟;

X为O、S;

Y为-Ar1-Ar2·

Ar2为(C6-C10)杂芳基,此杂芳基含有1个N的杂原子,Ar1与Ar2相并外,还任选被1-2个相同或不同的R3取代;

Ar2为(C6-C10)杂芳基,Ar2除与Ar1相并外,还被有R4取代的芳基取代;

R3、R4为1-2个选自氢、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基硫基、单或二(C1-C6烷基)取代的氨基、(C1-C6)烷基酰氨基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、磺酰基、(C1-C6)烷基酰基、氨基甲酰基、被单或二(C1-C6烷基)取代的氨基甲酰基、(C1-C3)亚烷基二氧基的取代基。

2.如权利要求1所述的一种2-氨甲酰基-4-芳杂吡啶类化合物,其特征在于:R1为甲基、乙基、正丙基;

R2为F,其取代位为苯环上与X所连碳原子的邻位;

X为O;

R3、R4为1-2个选自氢、卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、任选被卤代的(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基、被单或双(C1-C6烷基)取代的氨基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷基酰基、氨基甲酰基、被单或双(C1-C6烷基)取代的氨基甲酰基、(C1-C3)亚烷基二氧基。

3.如权利要求1所述的一种2-氨甲酰基-4-芳杂吡啶类化合物,其特征在于:Y为

R3为H;

R4为氟、氯、溴、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基。

4.如权利要求1所述的一种2-氨甲酰基-4-芳杂吡啶类化合物,其特征在于:包括下述化合物:(1)N-(3-氟-4-((2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-1-(4-氟苯基)-2-氧代-1,2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺(2)1-(4-氯苯基)-N-(3-氟-4-((2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-2-氧代-1,2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺(3)1-(4-溴苯基)-N-(3-氟-4-((2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-2-氧代-1,2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺(4)N-(3-氟-4-((2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-2-氧代-1,2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺(5)N-(3-氟-4-((2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-2-氧代-1-苯基-1,2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺(6)1-(4-溴-2-氟苯基)-N-(3-氟-4-((2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-

2-氧代-1,2-二氢-1-,8-萘啶-3-甲酰胺

(7)1-(3-氯-4-氟苯基)-N-(3-氟-4-((2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-

2-氧代-1,2-二氢-1-,8-萘啶-3-甲酰胺

(8)1-(2-氯-4-(三氟甲基)苯基)-N-(3-氟-4-((2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-2-氧代-1,2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺(9)1-(4-氟苯基)-N-(4-((2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-2-氧代-1,2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺(10)1-(4-氯苯基)-N-(4-((2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-2-氧代-1,

2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺

(11)1-(4-溴苯基)-N-(4-((2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-2-氧代-1,

2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺

(12)1-(4-甲氧基苯基)-N-(4-((2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-2-氧代-1,2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺(13)N-(4-((2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-2-氧代-1-苯基-1,2-二氢-

1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺

(14)1-(4-溴-2-氟苯基)-N-(4-((2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-2-氧代-1,2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺(15)1-(3-氯-4-氟苯基)-N-(4-((2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-2-氧代-1,2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺(16)1-(2-氯-4-(三氟甲基)苯基)-N-(4-((2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-2-氧代-1,2-二氢-1,8-萘啶-3-甲酰胺(17)N-(4-((2-(乙基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-1-(4-氟苯基)-2-氧代-1,

2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺

(18)1-(4-氯苯基)-N-(4-((2-(乙基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-2-氧代-1,

2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺

(19)1-(4-溴苯基)-N-(4-((2-(乙基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-2-氧代-1,

2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺

(20)N-(4-((2-(乙基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-2-氧代-1,2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺(21)N-(4-((2-(乙基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-2-氧代-1-苯基-1,2-二氢-

1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺

(22)1-(4-溴-2-氟苯基)-N-(4-((2-(乙基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-2-氧代-1,2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺(23)1-(3-氯-4-氟苯基)-N-(4-((2-(乙基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-2-氧代-1,2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺(24)1-(2-氯-4-(三氟甲基)苯基)-N-(4-((2-(乙基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-2-氧代-1,2-二氢-1,8-萘啶-3-甲酰胺(25)1-(4-氟苯基)-2-氧代-N-(4-((2-(丙基氨基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-1,2-二氢-

1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺

(26)1-(4-氯苯基)-2-氧代-N-(4-((2-(丙基氨基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-1,2-二氢-

1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺

(27)1-(4-溴苯基)-2-氧代-N-(4-((2-(丙基氨基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-1,2-二氢-

1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺

(28)1-(4-甲氧基苯基)-2-氧代-N-(4-((2-(丙基氨基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-1,2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺(29)2-氧代-1-苯基-N-(4-((2-(丙基氨基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-1,2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺(30)1-(4-溴-2-氟苯基)-2-氧代-N-(4-((2-(丙基氨基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-1,2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺(31)1-(3-氯-4-氟苯基)-2-氧代-N-(4-((2-(丙基氨基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-1,2-二氢-1,8-二氮杂萘-3-甲酰胺(32)1-(2-氯-4-(三氟甲基)苯基)-2-氧代-N-(4-((2-(丙基氨基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-1,2-二氢-1,8-萘啶-3-甲酰胺。

5.一种药物组合物,包含权利要求1-4中任何一项的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药作为活性成分以及药学上可接受的赋型剂。

6.权利要求1-4中任何一项的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防增生性疾病药物中的应用。

7.权利要求1-4中任何一项的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防癌症的药物中的应用。

8.权利要求1-4中任何一项的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防肺癌、肝癌、胃癌、结肠癌、乳腺癌的药物中的应用。