1.一种如式(Ⅰ)所示的N‑酰基取代的吲哚衍生物的制备方法,其特征在于所述的方法为:在50mL单口瓶中加入式(Ⅱ)所示的2‑苯甲酰氨基‑3‑(2‑溴‑5‑甲氧基苯基)丙烯酸甲酯o
5mmol,催化剂为CuI 0.05mmol,碱为甲醇钠20mmol,在150 C条件下DMF中反应,TLC跟踪反应,反应结束后,经冷却,柱层析分离,减压蒸馏,干燥,得式(Ⅰ)所示的固体产物1‑苯甲酰基‑5‑甲氧基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸甲酯1.35g,产率87%,
1 2 3
式(Ⅱ)中,R为5‑甲氧基,X为溴,R为甲基,R为苯基。
2.一种如式(Ⅰ)所示的N‑酰基取代的吲哚衍生物的制备方法,其特征在于所述的方法为:在50mL单口瓶中加入式(Ⅱ)所示的2‑苯甲酰氨基‑3‑(2‑氯‑5‑甲氧基苯基)丙烯酸异丙o
酯5mmol,催化剂为三(二亚苄基丙酮)二钯1mmol,碱为碳酸钾15mmol,在110C条件下DMF中反应,TLC跟踪反应,反应结束后,经冷却,柱层析分离,减压蒸馏,干燥,得式(Ⅰ)所示的固体产物1‑苯甲酰基‑5‑甲氧基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸异丙酯1.42g,产率84%,
1 2 3
式(Ⅱ)中,R为5‑甲氧基,X为氯,R为异丙基,R为苯基。
3.一种如式(Ⅰ)所示的N‑酰基取代的吲哚衍生物的制备方法,其特征在于所述的方法为:在50mL单口瓶中加入式(Ⅱ)所示的2‑苯甲酰氨基‑3‑(2‑溴‑4,5‑二甲氧基苯基)丙烯酸o
甲酯5mmol,催化剂为CuBr 0.5mmol,碱为碳酸氢钾2.5mmol,在110 C条件下甲苯中反应,TLC跟踪反应,反应结束后,经冷却,柱层析分离,减压蒸馏,干燥,得产物如式(Ⅰ)所示的1‑苯甲酰基‑5,6‑二甲氧基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸甲酯1.49g,产率88%,
1 2 3
式(Ⅱ)中,R为4,5‑二甲氧基,X为溴,R为甲基,R为苯基。
4.一种如式(Ⅰ)所示的N‑酰基取代的吲哚衍生物的制备方法,其特征在于所述的方法为:在50mL单口瓶中加入原料式(Ⅱ)所示的2‑苯甲酰氨基‑3‑(2‑溴‑4,5‑二甲氧基苯基)丙o
烯酸异丙酯5mmol,催化剂为CuI 0.25mmol,碱为乙酸钾1mmol,在140 C条件下DMF中反应,TLC跟踪反应,反应结束后,经冷却,柱层析分离,减压蒸馏,干燥,得产物如式(Ⅰ)所示的 1‑苯甲酰基‑5,6‑二甲氧基‑1H‑吲哚2‑羧酸异丙酯1.58g,产率86%,
1 2 3
式(Ⅱ)中,R为4,5‑二甲氧基,X为溴,R为异丙基,R为苯基。
5.一种如式(Ⅰ)所示的N‑酰基取代的吲哚衍生物的制备方法,其特征在于所述的方法为:在50mL单口瓶中加入原料式(Ⅱ)所示的2‑苯甲酰氨基‑3‑(2‑氯‑4,5‑二甲氧基苯基)丙o
烯酸异丙酯5mmol,催化剂为三氟甲磺酸铜0.3mmol,碱为乙酸钠7mmol,在100C条件下二恶烷中反应,TLC跟踪反应,反应结束后,经冷却,柱层析分离,减压蒸馏,干燥,得产物如式(Ⅰ)所示的 1‑苯甲酰基‑5,6‑二甲氧基‑1H‑吲哚2‑羧酸异丙酯1.46g,产率80%,
1 2 3
式(Ⅱ)中,R为4,5‑二甲氧基,X为氯,R为异丙基,R为苯基。