欢迎来到知嘟嘟! 联系电话:13095918853 卖家免费入驻,海量在线求购! 卖家免费入驻,海量在线求购!
知嘟嘟
我要发布
联系电话:13095918853
知嘟嘟经纪人
收藏
专利号: 2017104932808
申请人: 江西师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-04
缴费截止日期: 暂无
价格&联系人
年费信息
委托购买

摘要:

权利要求书:

1.一种喹唑啉衍生物,该衍生物具有式(1)所示的结构,

其中,R1为选自式(11)或式(12)所示的取代基,且R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自独立地选自H、卤素、C1-6的烷基、氰基、C1-6的烷氧基、由卤素取代的C1-6的烷基、苄氧基、氨基和吲哚基中的至少一种,或者R6、R7、R8和R9中的相邻每两个基团形成一个组,且至少一组形成取代或未取代的芳香环,且该芳香环中的取代基选自H、卤素、C1-6的烷基、氰基、C1-6的烷氧基、由卤素取代的C1-6的烷基、苄氧基、氨基和吲哚基中的至少一种;

在式(11)中,R11、R12、R13、R14和R15各自独立地选自H、卤素、C1-6的烷基、氰基、C1-6的烷氧基、由卤素取代的C1-6的烷基、氨基、由至少一个C1-6的烷基取代的氨基、吲哚基和由至少一个C1-6的烷基取代的吲哚基中的至少一种,或者R11、R12、R13、R14和R15中的相邻每两个基团形成一个组,且至少一组形成含有或者不含有选自O、S和N中的至少一种杂原子的五元环或六元环;

在式(12)中,Z为选自O、S和N中的杂原子,R21、R22和R23各自独立地选自H、卤素、C1-6的烷基、氰基、C1-6的烷氧基、由卤素取代的C1-6的烷基、氨基和吲哚基中的至少一种。

2.根据权利要求1所述的喹唑啉衍生物,其中,

在式(1)中,R1为选自式(11)或式(12)所示的取代基,且R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自独立地选自H、卤素、C1-4的烷基、氰基、C1-4的烷氧基、由卤素取代的C1-4的烷基和苄氧基中的至少一种,或者R6、R7、R8和R9中的相邻每两个基团形成一个组,且至少一组形成取代或未取代的苯环,且该苯环中的取代基选自H、卤素、C1-6的烷基、氰基、C1-6的烷氧基、由卤素取代的C1-6的烷基和苄氧基中的至少一种;

在式(11)中,R11、R12、R13、R14和R15各自独立地选自H、卤素、C1-4的烷基、氰基、C1-4的烷氧基、由卤素取代的C1-4的烷基、氨基、由至少一个C1-4的烷基取代的氨基、吲哚基和由至少一个C1-4的烷基取代的吲哚基中的至少一种,或者R11、R12、R13、R14和R15中的相邻每两个基团形成一个组,且至少一组形成含有或者不含有选自O、S和N中的至少一种杂原子的五元环;

在式(12)中,Z为选自O、S和N中的杂原子,R21、R22和R23各自独立地选自H、卤素、C1-4的烷基、氰基、C1-4的烷氧基、由卤素取代的C1-4的烷基和氨基中的至少一种。

3.根据权利要求2所述的喹唑啉衍生物,其中,

在式(1)中,R1为选自式(11)或式(12)所示的取代基,且R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自独立地选自H,氟,氯,溴,甲基,乙基,正丙基,异丙基,正丁基,叔丁基,氰基,甲氧基,乙氧基,正丙氧基,异丙氧基,正丁氧基,叔丁氧基,由氟、氯或溴取代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基中的至少一种;或者R6和R7以及R8和R9各自独立地形成取代或未取代的苯环,且该苯环中的取代基选自H、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、氰基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基、三氟甲基和苄氧基中的至少一种;

在式(11)中,R11、R12、R13、R14和R15各自独立地选自H、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、氰基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基、三氟甲基、氨基、二甲氨基、吲哚基和由至少一个C1-4的烷基取代的吲哚基中的至少一种,或者R11、R12、R13、R14和R15中的相邻每两个基团形成一个组,且至少一组形成含有选自O或S的杂原子的五元环;

在式(12)中,Z为O或S,R21、R22和R23各自独立地选自H、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、氰基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基、三氟甲基和氨基中的至少一种。

4.根据权利要求3所述的喹唑啉衍生物,其中,该喹唑啉衍生物为以下化合物中的任意一种:

5.一种制备喹唑啉衍生物的方法,该喹唑啉衍生物具有式(1)所示的结构,该方法包括:在碱性条件下,在配体和选自三氟乙酸钯、四(三苯基膦)钯、双三苯基磷二氯化钯、三(二亚苄基丙酮)二钯和醋酸钯中的至少一种催化剂存在下,将式(I)所示的化合物与式(II)所示的化合物进行反应,所述配体为2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯,其中,式(1)、式(I)和式(II)中的取代基均与权利要求1-4中任意一项所定义的情况对应相同。

6.根据权利要求5所述的方法,其中,所述反应的条件包括:温度为40~250℃,时间为

0.5~24h。

7.根据权利要求5或6所述的方法,其中,所述反应在选自甲苯、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二氧六环和N,N-二甲基乙酰胺中的至少一种溶剂存在下进行;优选地,所述碱性条件的pH值为11~13。

8.根据权利要求5或6所述的方法,其中,所述催化剂、所述配体和式(I)所示的化合物的用量摩尔比为(0.005~0.1):(0.01~0.2):1。

9.由权利要求5-8中任意一项所述的方法制备得到的喹唑啉衍生物。

10.权利要求1-4和权利要求9中任意一项所述的喹唑啉衍生物作为抗菌剂和/或抗肿瘤剂的应用。