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专利号: 2017100410584
申请人: 江西科技师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种含酰腙结构的喹唑啉类化合物,其特征在于,结构如下述通式I所示:其中:

R选自H、CF3、COOH、(C1~C8)烷基、(C3~C6)环烷基、含有1~3个选自O、N和S的杂原子形成5~

10元饱和杂环基、

R1选自(C1~C4)烷基、(C3~C6)环烷基、S-四氢呋喃-3-基、R2选自氢、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、羟基、氨基、巯基、羧基、三氟甲氧基、(C1~C4)烷基、(C3~C6)环烷基、(C2~C4)烯基、(C2~C4)炔基、(C1~C4)烷氧基、叠氮基、(C1~C4)烷氧基甲基、(C1~C4)烷基酰基、(C1~C4)烷硫基或R3选自H或CH3;

R4、R5相同或不同,分别独立地选自(C1~C6)烷基或(C3~C6)环烷基,且R4和R5含有1~2个氢、羟基、氨基、卤素、巯基或羧基取代;或者R4和R5与和它们所连接的氮原子一起形成5~

10元饱和杂环基,所述饱和杂环基除了与R4和R5连接的氮原子外,任选含有1~3个选自O、N和S的杂原子;

R6选自氢、(C1~C4)烷基、(C3~C6)环烷基、(C2~C4)烯基、(C2~C4)炔基、(C1~C4)烷氧基、叠氮基、(C1~C4)烷氧基甲基、(C1~C4)烷基酰基、(C1~C4)烷硫基;

n为0~3。

2.根据权利要求1所述含酰腙结构的喹唑啉类化合物,其特征在于:其中:

R选自H、CF3、COOH、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、环丙基、R1选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、环丙基、S-四氢呋喃-3-基、R2选自氢、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、羟基、氨基、巯基、羧基、三氟甲氧基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、环丙基、环戊基、丙烯基、乙炔基、甲氧基、乙氧基、环丙氧基、叔丁氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、甲酰基、乙酰基、丙酰基、环丙酰基、甲硫基、乙硫基、烯丙基、(2-甲基)烯丙基或R3选自H或CH3;

选自:

R6选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、环丙基或烯丙基;

n=0~3。

3.根据权利要求1所述含酰腙结构的喹唑啉类化合物,其特征在于:所述通式I的化合物为选自下列化合物中的一种:(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-(2-(二甲基氨基)乙基)肼甲酰胺、(S)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-甲基肼甲酰胺、(S)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-乙基肼甲酰胺、(S)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-丙基肼甲酰胺、(S)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-异丙基肼甲酰胺、(E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹啉-6-基)-2-(2-(二甲基氨基)乙基)肼甲酰胺、N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹啉-6-基)-2-甲基肼甲酰胺、N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑-6-基)-2-乙基肼甲酰胺、N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹啉-6-基)-2-丙基肼甲酰胺、N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹啉-6-基)-2-异丙基肼甲酰胺、

2-(2-((4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹啉-6-基)氨基甲酰基)肼基)乙酸、(S,E)-叔丁氧羰基-4-((2-((4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)氨基甲酰基)肼基)甲基)哌啶-1-羧酸叔丁酯、(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-((1-(3-氯丙基)哌啶-4-基)亚甲基)肼甲酰胺、(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-((1-(3-吗啉代丙基)哌啶-4-基)亚甲基)肼甲酰胺、(E)-N-(4-((4-氯-3-(三氟甲基)苯基)氨基)-7-(环丙基甲氧基)喹唑啉-6-基)-2-((1-(3-吗啉代丙基)吡咯烷-3-基)亚甲基)肼甲酰胺、(E)-N-(4-((4-烯丙基苯基)氨基)-7-(3-(哌啶-1-基)丙氧基)喹唑啉-6-基)-2-((4-((二甲基氨基)甲基)吗啉-3-基)亚甲基)肼甲酰胺、(E)-N-(7-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)-4-((3-(甲硫基)苯基)氨基)喹啉-6-基)-2-((1-(2-吗啉代乙基)哌啶-4-基)亚甲基)肼甲酰胺、(S,E)-2-((1-(2-吗啉代乙基)哌啶-4-基)亚甲基)-N-(4-((3-吗啉代苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)肼甲酰胺、(S,E)-N-(4-((4-丙酰基苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-((1-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)哌啶-4-基)亚甲基)肼甲酰胺、(E)-N-(4-((4-氰基苯基)氨基)-7-乙氧基喹唑啉-6-基)-2-((1-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)哌啶-4-基)亚甲基)肼甲酰胺、(E)-2-((1-(3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基)哌啶-4-基)亚甲基)-N-(7-(2-(哌啶-1-基)乙氧基)-4-((4-(三氟甲氧基)苯基)氨基)喹啉-6-基)肼甲酰胺、(E)-2-((1-(3-(二乙基氨基)丙基)哌啶-4-基)亚甲基)-N-(4-((4-异丙基苯基)氨基)-7-(2-(哌啶-1-基)乙氧基)喹唑啉-6-基)肼甲酰胺。

4.一种如权利要求1所述含酰腙结构的喹唑啉类化合物,在制备治疗和/或预防增生性疾病药物中的应用。

5.一种如权利要求1所述含酰腙结构的喹唑啉类化合物,在制备治疗和/或预防癌症的药物中的应用。

6.一种如权利要求1所述含酰腙结构的喹唑啉类化合物,在制备治疗和/或预防前列腺癌、肺癌和宫颈癌的药物中的应用。