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专利号: 2016106389614
申请人: 江西师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种4-(2’,2’,2’-三氟)乙基喹啉系列物的制备方法,其特征在于:采用N-(2-乙炔基芳基)烯胺作为反应底物,在催化量过渡金属铜催化剂作用下,在碱性条件下于有机溶剂中加热条件下,与三氟甲基化试剂发生三氟甲基化、环化反应,反应时间为24-36小时,利用串联环化反应策略高效制得4-(2’,2’,2’-三氟)乙基喹啉系列物。

反应方程式如下:

2.根据权利要求1所述的4-(2’,2’,2’-三氟)乙基喹啉系列物的制备方法,其特征是底物N-(2-乙炔基芳基)烯胺的R1为氢、甲基、乙基、异丙基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲氧基、硝基,R2为甲酸甲酯、甲酸乙酯、三氟甲基,R3为甲酸甲酯、甲酸乙酯。

3.根据权利要求1所述的4-(2’,2’,2’-三氟)乙基喹啉系列物的制备方法,其特征是反应所使用的三氟甲基化试剂可以是:1-(三氟甲基)-1,2-苯碘酰-3(1H)-酮(Togni’s试剂);

3,3-二甲基-1-(三氟甲基)-1,2-苯并碘氧杂戊环;二苯基三氟甲基三氟甲磺酸盐。

4.根据权利要求1所述的4-(2’,2’,2’-三氟)乙基喹啉系列物的制备方法,其特征是反应体系所使用的有机溶剂有乙腈、苯、1,2-二氯乙烷、N,N-二甲基甲酰胺、1,4-二氧六环。

5.根据权利要求1所述的4-(2’,2’,2’-三氟)乙基喹啉系列物的制备方法,其特征是所述碱可以是碳酸钾、氟化钾、三乙胺、吡啶、三氨基吡啶。

6.根据权利要求1所述的4-(2’,2’,2’-三氟)乙基喹啉系列物的制备方法,其特征是所述各种过渡金属铜催化剂可以是碘化亚铜、氯化亚铜、溴化亚铜、氧化亚铜、氰化亚铜以及Cu(CN)4PF6。

7.根据权利要求1所述的4-(2’,2’,2’-三氟)乙基喹啉系列物的制备方法,其特征是所述的底物原料N-(2-乙炔基芳基)烯胺-2,3-二羧酸酯与氟试剂以及碱的比例为1:2:3。