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专利号: 2016106389614
申请人: 江西师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种4-(2',2',2'-三氟)乙基喹啉系列物的制备方法,其特征在于:采用N-(2-乙炔基苯基)烯胺作为反应底物,在催化量过渡金属铜催化剂作用下,在碱性条件下于有机溶剂中加热条件下,与三氟甲基化试剂发生三氟甲基化、环化反应,反应时间为24-36小时,经串联环化反应制得4-(2',2',2'-三氟)乙基喹啉系列物;反应方程式如下:其中,R1为甲基、乙基、异丙基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲氧基、或硝基,R2为甲酸甲酯、甲酸乙酯、或三氟甲基,R3为甲酸甲酯或甲酸乙酯基团;三氟甲基化试剂选自1-(三氟甲基)-1,2-苯碘酰-3(1H)酮、3,3-二甲基-1-(三氟甲基)-1,2-苯并碘氧杂戊环和二苯基(三氟甲基)锍三氟甲磺酸盐;过渡金属铜催化剂选自CuI、CuBr、CuCl、CuCN、Cu(CN)4PF6和Cu2O;

碱选自吡啶、3-氨基吡啶、三乙胺、碳酸钾和氟化钾;有机溶剂选自乙腈、DMF、1,4-二氧六环、苯、1,2-二氯乙烷。

2.根据权利要求1所述的4-(2',2',2'-三氟)乙基喹啉系列物的制备方法,其特征在于:反应所使用的三氟甲基化试剂为1-(三氟甲基)-1,2-苯碘酰-3(1H)酮。

3.根据权利要求1所述的4-(2',2',2'-三氟)乙基喹啉系列物的制备方法,其特征在于:反应所使用的有机溶剂为1,2-二氯乙烷。

4.根据权利要求1所述的4-(2',2',2'-三氟)乙基喹啉系列物的制备方法,其特征在于:反应所使用的碱为吡啶。

5.根据权利要求1所述的4-(2',2',2'-三氟)乙基喹啉系列物的制备方法,其特征在于:反应所使用的过渡金属铜催化剂为氧化亚铜。

6.根据权利要求1所述的4-(2',2',2'-三氟)乙基喹啉系列物的制备方法,其特征在于:反应温度为70℃。

7.根据权利要求1所述的4-(2',2',2'-三氟)乙基喹啉系列物的制备方法,其特征在于:所述的底物N-(2-乙炔基苯基)烯胺-2,3-二羧酸酯与三氟甲基化试剂以及碱的摩尔比为1:2:3。