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专利号: 201610541082X
申请人: 杭州雷索药业有限公司
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2025-04-19
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种4‑饱和环基取代的苯胺类蛋白激酶抑制剂,为具有如下结构通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐:

其中,R1选自C1‑6烷基、杂环基、‑(CH2)wOR10、‑(CH2)wNR10R11、‑CO2R10、‑CONR10R11、‑(CH2)wSO2R8中的一种或几种;

R2选自C1‑6烷基;

R4选自C1‑6烷氧基;

R3、R5各自独立地选自氢;

R6选自卤素;

R7选自‑SO2R8;

R8选自C1‑6烷基;

R10、R11选自氢、C1‑6烷基或杂环基;

所述的杂环基为选自含N和/或O杂原子的3‑6元杂环;

且n选自1,w选自0或1。

2.一种4‑饱和环基取代的苯胺类蛋白激酶抑制剂,选自如下特征化合物:

2 4

5‑氯‑N‑(2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑(1‑(亚甲基吗啉基)环丙基)苯基)‑N‑(2‑(异丙基磺酰基)苯基)‑2,4‑二氨基嘧啶;

2 4

5‑氯‑N‑(4‑(1‑((二甲胺基)甲基)环丙基)‑2‑异丙氧基‑5‑甲基苯)‑N‑(2‑(异丙基磺酰基)苯基)‑2,4‑二氨基嘧啶;

2 4

5‑氯‑N‑(2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑(1‑((4‑氧代哌啶基)甲基)环丙基)苯基)‑N‑(2‑(异丙基磺酰基)苯基)‑2,4‑二氨基嘧啶;

2 4

5‑氯‑N‑(2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑(1‑(甲酮基哌嗪基)环丙基)苯基)‑N‑(2‑(异丙基磺酰基)苯基)‑2,4‑二氨基嘧啶。

3.一种药物组合物,包含如权利要求1或2中任一项定义的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成份,以及一种或多种药学上可接受的载体。

4.一种如权利要求1或2中任一项定义的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防与蛋白激酶相关的疾病的药物中的用途。

5.一种如权利要求1或2中任一项定义的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防与间变性淋巴瘤激酶相关的疾病的药物中的用途。

6.如权利要求5所述的用途,其特征在于:所述的疾病选自细胞增殖性疾病。

7.如权利要求6所述的用途,其特征在于:所述的疾病选自肿瘤。

8.如权利要求7所述的用途,其特征在于:所述的肿瘤选自非小细胞肺癌、间变性大细胞淋巴瘤、炎性肌纤维母细胞瘤、鼻咽癌、乳腺癌、结直肠癌、弥漫大B细胞淋巴瘤、肝癌、胃癌、食道癌、胰腺癌、卵巢癌、全身组织细胞增生症或神经母细胞瘤。