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专利号: 2016101917322
申请人: 皖南医学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种N-芳基-3-碘代喹啉衍生物的制备方法,步骤包括:

A、将取代的芳香基叠氮、取代的炔丙醇与碘在有机溶剂中加热回流,反应12小时以上;

B、减压除去溶剂得到粗产物,将粗产物分离提纯得到产物即N-芳基-3-碘代喹啉衍生物;

所述步骤A中取代的芳香基叠氮为3,4-二甲氧基苯基叠氮;所述取代的炔丙醇为1,1,

3-三苯基炔丙醇、1,1-二苯基-3-对甲苯基炔丙醇、1,1-二苯基-3-对甲氧基苯基炔丙醇、1,

1-二苯基-3-邻氯苯基炔丙醇、1,1-二苯基-3-间氯苯基炔丙醇、1,1-二苯基-3-对氯苯基炔丙醇、1,1-二苯基-3-对氟苯基炔丙醇、1,1-二苯基-3-丁基炔丙醇、1,1-二(对甲苯基)-3-苯基炔丙醇、1,1-二(对甲氧基苯基)-3-苯基炔丙醇、1,1-二(对氯苯基)-3-苯基炔丙醇、1-苯基-1-对甲氧基苯基-3-苯基炔丙醇、1-(9-芴基)-3-苯基炔丙醇、1-(9-芴基)-3-对甲苯基炔丙醇或1-(9-芴基)-3-对氯苯基炔丙醇;

所述N-芳基-3-碘代喹啉衍生物,其结构式为:

式中,R1~R4为H、C1~C4直链或支链烃基、C1~C4直链或支链烷氧基;R5为苯基或取代苯基、C1~C4直链或支链烃基;R6、R7为苯基或取代苯基;

所述R5、R6、R7为取代苯基时,取代苯基上的取代基为C1~C4直链或支链烃基、C1~C4直链或支链烷氧基或卤素;所述的C1~C4直链烃基为甲基、乙基、丙基或丁基,支链烃基为异丙基、异丁基。

2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述R1、R4为H,R2、R3为甲氧基。

3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述步骤A中取代的芳香基叠氮、取代的炔丙醇、碘的物质的量比为1:0.8-1.2:2-6。

4.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述步骤A中有机溶剂选自甲苯、正己烷、四氢呋喃、二氯甲烷、二氯乙烷,1,2-二氯乙烷中的一种或几种。

5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述步骤A中有机溶剂为1,2-二氯乙烷。

6.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述步骤A中加热回流温度为80-90℃。

7.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述步骤B中分离提纯步骤具体为:以体积比为1:1:1的石油醚、乙酸乙酯、二氯甲烷的混合溶剂为展开剂,将粗产物通过柱层析分离得到产物。