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专利号: 2016100290380
申请人: 河南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.他克林-二甲胺基黄酮杂合物,其特征在于:所述杂合物具有下述式I或式II的通式结构:其中,R1=H或Cl,R2=H或Cl;Y=CH2,NCH3,NH,羰基,乙二酰基,1,3-丙二酰基,对环己烷基,或OCH2CH2O;m=0~4,n=0~4;式II中的x=1~3,A=NH或O;m、n和x均取整数。

2.权利要求1所述的他克林-二甲胺基黄酮杂合物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:①将 溶解在正戊醇中,加入催化剂碘化钾、 或

加热回流至原料反应完全,经后处理得到 或

②将 溶解在丙酮中,加入 和无水碳酸

钾,加热回流至原料反应完全,蒸干溶剂丙酮,加入乙酸乙酯稀释,水洗,干燥,浓缩纯化得到式I所示杂合物;

③将 无水碳酸钾、催化剂碘和 加入到丙酮中,

加热回流至反应完全,蒸干溶剂丙酮,加入三氯甲烷稀释,水洗,干燥,浓缩纯化得到中间体④将上述步骤③所得中间体、碳酸钠加入到DMSO和水的混合液中,加热,反应完成后,倒入稀盐酸溶液中,过滤,干燥,无水乙醇重结晶得到中间体⑤将上述步骤④所得中间体和 加入到三氯甲烷中,加入缩合剂搅拌反应,待反应完成,加入饱和食盐水洗涤,干燥,浓缩纯化得到式II所示杂合物。

3.根据权利要求2所述的他克林-二甲胺基黄酮杂合物的制备方法,其特征在于:所述缩合剂为EDC和NHS中的至少一种。

4.权利要求1所述杂合物或其互变异构体、药用盐类、前药或溶剂化物在制备预防、治疗胆碱酯酶或淀粉样蛋白或氧化应激介导的神经退行性疾病药物中的应用。