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专利号: 2014107694193
申请人: 河南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种具有肿瘤响应性释放药物的化合物,其特征在于,所述化合物的结构式如下:。

2.根据权利要求1所述的具有肿瘤响应性释放药物的化合物的制备方法,其特征在于,具体合成路线如下:具体制备步骤如下:

(a)将巯基丙酸溶于二氯甲烷,冰浴条件下加入EDC∙HCl和HOSU,再加入Boc单保护的丙二胺进行反应,反应结束经后处理得化合物1;

(b)将2-甲氧基-4-硝基苯胺溶于乙醇中,滴加浓盐酸,再加入9-氯吖啶的氯仿溶液进行反应,反应结束经后处理得化合物2;

(c)将SnCl2溶于浓盐酸中,加入化合物2,反应结束后,用浓氨水调至中性,经后处理得化合物3;

(d)将甲磺酰氯溶二氯甲烷中,滴加三乙胺后,再加入化合物3,反应结束后,经后处理得化合物4;

(e)将化合物4溶于二氯甲烷中,滴加DIPEA,然后将光气溶于二氯甲烷中,冰浴条件下滴加到前述溶液中,反应完全后,依次加入吡啶-2-二硫基乙醇、DMAP,反应结束后经后处理得化合物5;

(f)将化合物5溶于二氯甲烷中,加入化合物1,反应结束后,经后处理得化合物6;

(g)将化合物6脱Boc保护,即得目标化合物,或者将化合物6溶于丙酮中,加入盐酸成盐,收集固体,干燥,即得目标化合物的盐酸盐即化合物7。

3.根据权利要求2所述的具有肿瘤响应性释放药物的化合物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,巯基丙酸、EDC∙HCl、HOSU和Boc单保护的丙二胺的摩尔比为1︰1︰1︰1.1。

4.根据权利要求2所述的具有肿瘤响应性释放药物的化合物的制备方法,其特征在于,步骤(5)中,化合物4、DIPEA、吡啶-2-二硫基乙醇和DMAP摩尔比为1︰4︰1︰1。

5.根据权利要求1所述的具有肿瘤响应性释放药物的化合物在制备肿瘤响应性作用的抗肿瘤药物前药中的应用。